OTTMUSG00000019256阻害剤

一般的なOTTMUSG00000019256阻害剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、ワートマンニンCAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、トリシリビンCAS 35943-35-2、エベロリムスCAS 159351-69-6が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC625713アイソフォームX1を阻害するには、その活性を制御する主要な経路と分子機構を標的とする必要がある。選択された阻害剤の大部分は、LOC625713アイソフォームX1の機能に不可欠なホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）/AKT/mTOR経路に作用する。例えば、ラパマイシンはFKBP12と複合体を形成し、この経路の中心的キナーゼであるmTORを阻害する。この阻害により、LOC625713アイソフォームX1が関与する下流のシグナル伝達が阻害され、LOC625713アイソフォームX1の機能が低下する。同様に、エベロリムスとトーリン1もmTORを標的とするが、そのメカニズムと特異性は異なる。エベロリムスはFKBP12と複合体を形成してmTORを阻害するが、トーリン1はmTORC1とmTORC2の両方の複合体を選択的に阻害し、LOC625713アイソフォームX1の活性を低下させる。

WortmanninやLY294002のような他の阻害剤は、PI3Kを特異的に標的とし、PI3K/ACT/mTOR経路全体の抑制をもたらす。この抑制は、LOC625713アイソフォームX1の活性低下につながるため極めて重要である。AKTを標的とするトリシリビンやmTORのATP競合阻害剤であるPP242もこの阻害戦略に従う。Ku-0063794、PI-103、AZD8055、Palomid 529、ZSTK474はさらにこのアプローチを例証している。Ku-0063794とAZD8055はmTORC1とmTORC2の選択的阻害剤であり、PI-103とPalomid529はPI3KとmTORの二重阻害剤である。ZSTK474のPI3K阻害は、LOC625713アイソフォームX1を含む下流標的の活性低下をもたらす。これらの阻害剤は、PI3K/ACT/mTOR経路の異なる構成要素に特異的に作用することで、LOC625713アイソフォームX1の機能的活性を効果的に低下させ、このタンパク質の活性制御におけるこのシグナル伝達経路の極めて重要な役割を浮き彫りにしている。