OSTβ阻害剤

一般的なOSTβ阻害剤としては、CHOLESTYRAMINE RESIN CAS 11041-12-6、GW 4064 CAS 278779-30-9、Guggulsterone CAS 95975-55-6、Cyclosporin A CAS 59865-13-3およびPhloretin CAS 60-82-2が挙げられるが、これらに限定されない。

OSTβ阻害剤とは、OSTα-OSTβヘテロ二量体のOSTβサブユニットの活性に間接的に影響を及ぼす化合物の一群を指す。これらの化合物は、OSTβが本質的に関与するプロセスである胆汁酸やステロールの輸送や恒常性に影響を及ぼす可能性がある。OSTβの直接的な阻害はよく分かっていないことから、このクラスの阻害剤は主に、胆汁酸合成、FXR受容体シグナル伝達、他の輸送タンパク質の調節などの関連経路の調節を通して機能する。

リストアップされた化合物は、胆汁酸分泌抑制剤から免疫抑制剤、ビタミン誘導体まで、その主要作用と化学構造は多岐にわたる。この多様性にもかかわらず、OSTβの細胞内での機能的役割の重要な要素である胆汁酸の恒常性を調節できるという点で共通している。OSTβが通常輸送する基質の濃度を変化させることによって、あるいはOSTβの活性を制御するシグナル伝達経路を変化させることによって、これらの化合物はOSTβの働きを間接的に阻害することができる。この阻害は、OSTβの活性部位への直接的な結合やブロックの結果ではなく、むしろ細胞内での化合物の主要な作用に由来する効果のカスケードを通じて行われる。OSTβ活性を変化させるこれらの阻害剤の有効性は、体内の胆汁酸およびステロール調節の複雑なネットワークへの影響にかかっている。