OSCAR阻害剤
一般的なOSCAR阻害剤には、ゾレドロン酸無水物（CAS 118072-93-8）、アレンドロン酸（CAS 66376-36-1）、BAY 11 -7082 CAS 19542-67-7、SP600125 CAS 129-56-6、LY 294002 CAS 154447-36-6。
OSCAR阻害剤とは、破骨細胞関連受容体の活性や発現を阻害する物質を指す。現在、直接的な阻害剤は確立されていないが、様々な化合物が、破骨細胞の分化や活性だけでなく、免疫反応や炎症反応など、OSCARが関与する細胞経路やプロセスを調節することができる。
これらの阻害剤は、破骨細胞の生存と機能に重要な酵素の阻害（例えば、ゾレドロン酸やアレンドロネートのようなビスフォスフォネート系薬剤はファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害する）、破骨細胞形成を制御するシグナル伝達経路の遮断（例えばNF-kB、AP-1、PI3K/Akt、MAPK/ERK経路など）、あるいは破骨細胞活性に影響を及ぼすサイトカインシグナル伝達の調節（例えば、デノスマブによるRANKL-RANK相互作用の阻害）などである。さらに、イマチニブのようなチロシンキナーゼ阻害剤は破骨細胞前駆体の分化に必要なシグナル伝達を変化させ、インドメタシンのようなシクロオキシゲナーゼ阻害剤はプロスタグランジンを介した骨リモデリングの制御を変化させ、間接的にOSCARに影響を与える。グルココルチコイド、カルシウム拮抗剤、JAK阻害剤は、破骨細胞の機能、ひいてはOSCARの活性を調節しうる化合物のレパートリーをさらに広げている。これらの阻害剤は、破骨細胞関連レセプターと骨代謝や免疫応答を制御する複数のシグナル伝達経路との複雑な相互作用を強調している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
骨のハイドロキシアパタイトに結合し、破骨細胞におけるファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害するビスフォスフォネート。これにより、破骨細胞の分化と機能を阻害することで間接的にOSCARを阻害します。 | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
もう一つのビスホスホネート系薬剤で、ゾレドロン酸と同様の作用を示し、骨吸収と破骨細胞の活性を低下させる。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
破骨細胞の分化と生存に重要なNF-kB経路を阻害し、OSCARシグナル伝達に間接的に影響を与える。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
破骨細胞の分化に関与する転写因子であるAP-1をブロックし、OSCARの機能に影響を与える。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K/Akt経路を阻害し、破骨細胞の生存と分化におけるこの経路の役割から、おそらくOSCARシグナル伝達に影響を及ぼす。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
破骨細胞の分化を制御し、OSCAR活性に影響を及ぼす可能性のあるMAPK/ERK経路を阻害する。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
破骨細胞分化シグナル伝達経路の上流にある特定のチロシンキナーゼを阻害し、OSCAR活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
シクロオキシゲナーゼを阻害することで、この化合物は骨リモデリングに関与するプロスタグランジン合成に影響を与え、間接的にOSCARシグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||