OSBP活性化剤は、脂質の恒常性維持、細胞内シグナル伝達、小胞体やゴルジ体のような細胞小器官間の脂質輸送に不可欠なオキシステロール結合タンパク質(OSBP)を標的とし、その活性を調節する化学薬剤のカテゴリーを構成する。OSBPは、コレステロールの酸素化誘導体であるオキシステロールと結合することが知られており、コレステロール代謝の制御と細胞内脂質バランスの維持に極めて重要な役割を果たしている。
OSBPの直接活性化因子は、通常、オキシステロールや他の脂質リガンドとの結合能を増強するような形でタンパク質に関与し、その輸送機能や脂質シグナル伝達経路における役割を促進する。この活性化により、コレステロールや他の脂質のオルガネラ間の輸送が促進され、膜組成、脂質代謝、脂質セカンドメッセンジャーに依存するシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。OSBPの間接的活性化因子は、その発現レベルを変化させたり、翻訳後修飾を調節したり、あるいはOSBPと脂質輸送や代謝に関与する他のタンパク質との相互作用に影響を与えることによって、タンパク質の機能に影響を与える可能性がある。例えば、間接的活性化因子は、OSBPの合成を増加させたり、通常OSBPを脱リン酸化するリン酸化酵素を阻害したりして、OSBPの活性状態や機能に影響を与えるかもしれない。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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25-Hydroxycholesterol | 2140-46-7 | sc-214091B sc-214091 sc-214091A sc-214091C | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $52.00 $89.00 $166.00 $465.00 | 8 | |
オキシステロール結合ポケットでOSBPに結合するオキシステロールで、接触部位を越えた脂質転移活性を高める。 | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
膜マイクロドメインの必須成分であり、その濃縮はOSBPに関連した脂質の移動とシグナル伝達を刺激する。 | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
コレステロール輸送阻害剤で、後期エンドソームやリソソームにコレステロールを蓄積させることにより、間接的にOSBP活性を高めることができる。 | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
スフィンゴシンアナログはスフィンゴ脂質代謝を調節し、OSBPを介したシグナル伝達を増強する可能性がある。 | ||||||
Sodium phenylbutyrate | 1716-12-7 | sc-200652 sc-200652A sc-200652B sc-200652C sc-200652D | 1 g 10 g 100 g 1 kg 10 kg | $75.00 $163.00 $622.00 $4906.00 $32140.00 | 43 | |
ER-ゴルジ体輸送と脂質代謝を改善することにより、OSBPの機能を高める可能性があるケミカルシャペロン。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤は、PI(4)Pとコレステロールホメオスタシスを調節することにより、間接的にOSBPの機能を高める可能性がある。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
ステロイドホルモンとして、脂質代謝と膜組成に影響を与え、OSBP活性を高める可能性がある。 | ||||||
T 0901317 | 293754-55-9 | sc-202824 sc-202824A | 10 mg 50 mg | $87.00 $220.00 | 5 | |
肝臓X受容体アゴニストは、コレステロールレベルを調節することができるため、OSBPを介したコレステロール移動を促進する可能性がある。 |