OSAPアクチベーターは、OSAPタンパク質と直接的または間接的に相互作用して、その機能や発現を増強する化合物であろう。正確な作用機序は、活性化剤の特異的構造によって異なる。例えば、ある活性化剤はOSAPタンパク質に結合して安定化させたり、他のタンパク質や基質との相互作用を増強したり、触媒活性を増加させたりする。また、遺伝子レベルで作用し、OSAP遺伝子の転写や翻訳を促進したり、OSAP mRNAやタンパク質の分解を阻害したりするものもある。
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