ORG阻害剤

一般的なORG阻害剤としては、プレドニゾンCAS 53-03-2、SB 431542 CAS 301836-41-9、アレンドロン酸CAS 66376-36-1、6-プロピル-2-チオウラシルCAS 51-52-5、タモキシフェンCAS 10540-29-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

オステオカルシンは、骨ガンマ-カルボキシグルタミン酸含有タンパク質（BGLAP）またはORGとしても知られ、骨と象牙質に存在する非コラーゲン性タンパク質である。骨芽細胞から分泌され、骨ミネラル化の制御に関与している。オステオカルシンのユニークな構造により、骨のミネラル成分であるハイドロキシアパタイトと結合し、骨マトリックスの構造的完全性に寄与する。このタンパク質は、翻訳後のカルボキシル化過程を経て、カルシウムイオンと結合する能力を獲得し、その後、骨基質にミネラル化する。このタンパク質の役割は、古い骨組織が新しい組織に置き換わる骨リモデリングのプロセスにおいて極めて重要である。骨生物学におけるその重要性から、オステオカルシンの制御と機能を理解することは、この分野の研究者にとって最大の関心事であった。

ORG阻害剤（オステオカルシン阻害剤）は、オステオカルシンの機能や産生を標的として阻害する化合物の一群である。これらの阻害剤の作用機序は様々である。骨芽細胞によるオステオカルシンの合成を阻害するものもあれば、翻訳後修飾を阻害して機能を失わせるものもある。さらに別のサブセットは、オステオカルシンのヒドロキシアパタイトへの結合を阻害し、骨ミネラル化に影響を与える。