OR9A4阻害剤は、OR9A4として同定された特定のタンパク質または受容体に選択的に結合し、その活性を阻害するように設計された化学化合物の一群である。OR9A4は、Gタンパク質共役受容体(GPCR)のより大きなファミリーの一部である多くの嗅覚受容体の一つである。これらの受容体は、嗅覚に寄与する揮発性化学物質を検出する役割を果たすことで知られている。OR9A4レセプターを標的とする阻害剤は、このレセプターの活性部位と相互作用するように合成され、天然のリガンドと結合する能力を効果的にブロックする。嗅覚受容体ファミリーは膨大な数の受容体からなり、それぞれがユニークなリガンド親和性を持つため、これらの阻害剤の特異性は極めて重要である。OR9A4阻害剤の設計には、OR9A4受容体の分子構造と結合動態を深く理解し、相互作用が選択的かつ効果的であることを保証する必要があり、その結果、嗅覚受容体ファミリーやGPCRファミリー内の他の受容体との相互作用によって生じる可能性のある標的外影響を避けることができる。
OR9A4阻害剤の発見と開発には、最適な結合のために阻害剤の構造を微調整するために、計算モデリング、構造活性相関研究、生化学的アッセイを組み合わせることが必要である。これらの阻害剤は、OR9A4受容体の結合ポケットに適合するように設計された低分子有機分子、ペプチド、または他の形態のリガンドである。これらの阻害剤の化学組成は多様で、多くの場合、芳香環、ヘテロ原子、および結合部位内で水素結合、疎水効果、ファンデルワールス力などの相互作用を可能にする様々な官能基を含んでいる。阻害剤の正確なコンフォメーションは、他の近縁の受容体の構造的完全性や機能に影響を与えることなく、受容体の正常な作動を阻止する能力において重要な役割を果たす。その結果、OR9A4阻害剤の開発は、高い選択性と適切な結合特性を達成するために最適化を繰り返す必要のある高度なプロセスとなっている。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛イオンは、受容体の正常な機能に不可欠な特定部位に結合することで、OR9A4のようなGタンパク質共役受容体(GPCR)の拮抗阻害剤として作用し、その活性を低下させます。 | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
銅はGPCR上のチオール基やヒスチジン残基と相互作用し、OR9A4のコンフォメーションを変化させ、リガンドに反応する能力を阻害する可能性がある。 | ||||||
Methyl-β-cyclodextrin | 128446-36-6 | sc-215379A sc-215379 sc-215379C sc-215379B | 100 mg 1 g 10 g 5 g | $25.00 $65.00 $170.00 $110.00 | 19 | |
この化合物は、膜からコレステロールを抽出します。これにより脂質ラフトが破壊され、その結果、これらの特殊な膜ドメイン内に局在している可能性があるOR9A4のようなGPRのシグナル伝達と機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
PTXはGαiタンパク質をADPリボシル化し、OR9A4のようなGPCRとの相互作用を阻害する。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
SuraminはGPCRへのリガンドの結合を阻害することが知られており、特異的な匂い物質リガンドによるOR9A4の活性化を妨げる可能性がある。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインは、Gタンパク質共役受容体であるアデノシン受容体において拮抗薬として作用します。このメカニズムは理論的にはOR9A4にも適用でき、カフェインはリガンド結合を阻害することで受容体の活性を抑制する可能性があります。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールはチトクロームP450酵素を阻害するので、OR9A4のリガンドとなる特異的な匂い物質の合成を減少させ、間接的にその活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
イベルメクチンは、GPCR活性に間接的に関連する特定のイオンチャネルの開口を増強することが示されており、OR9A4のシグナル伝達経路を調節する可能性がある。 | ||||||