OR9A2阻害剤
一般的なOR9A2阻害剤としては、1,8-シネオールCAS 470-82-6、カプサイシンCAS 404-86-4、(±)-メントールCAS 89-78-1、亜鉛CAS 7440-66-6および硫酸銅(II)CAS 7758-98-7が挙げられるが、これらに限定されない。
OR9A2阻害剤には、特定の匂い分子を検出する嗅覚受容体OR9A2を標的とする様々な化合物が含まれる。1,8-シネオールと樟脳はともにテルペノイドであり、OR9A2の活性部位に直接結合することで競合的阻害剤として作用し、通常はシグナル伝達カスケードを開始するはずの匂い分子との相互作用を妨げる。同様に、メントールはその清涼感にもかかわらず、おそらく膜の破壊や受容体の構造変化を通じて、OR9A2のようなGタンパク質共役型受容体の機能を変化させる。酢酸亜鉛や硫酸銅のような重金属塩は、嗅覚受容体を不活性なコンフォメーションで安定化させ、シグナル伝達能力を阻害することが知られている。
その他の阻害剤は、関連するシグナル伝達経路や細胞成分の調節を通して、間接的にOR9A2活性に影響を与える。唐辛子の辛味成分であるカプサイシンは、TRPV1チャネルを活性化し、cAMPレベルを低下させるが、これはOR9A2シグナル伝達を阻害する可能性がある。抗マラリア薬であるクロロキンは、膜タンパク質のグリコシル化を阻害し、OR9A2の機能を低下させる可能性がある。ルテニウムレッドとテトラエチルアンモニウムはそれぞれ、嗅覚受容体の適切な機能にとって重要な細胞内カルシウムレベルと膜電位に影響を与える。リドカインは膜タンパク質のコンフォメーションを変化させ、クルクミンは脂質ラフトの組成を変化させ、どちらもOR9A2が埋め込まれた細胞膜に影響を与える。デキストロメトルファンは、神経伝達物質レベルを変化させることにより、間接的にOR9A2シグナル伝達を調節する可能性があり、これらの阻害剤がOR9A2の機能に影響を与える多様なメカニズムを示している。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
1,8-Cineole | 470-82-6 | sc-485261 | 25 ml | $43.00 | 2 | |
この化合物は、OR9A2などの嗅覚受容体と相互作用する既知の臭気物質です。受容体の活性部位に結合し、他の臭気分子の結合を妨げることで、シグナル伝達を阻害します。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
カプサイシンはTRPV1の作動薬であり、TRPV1は嗅覚受容体の機能を調節する受容体です。 TRPV1の活性化はcAMPレベルの低下につながり、間接的にOR9A2のシグナル伝達を抑制する可能性があります。 | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
メントールは、嗅覚受容体を含むさまざまなGタンパク質共役受容体の機能を変化させる化合物です。 メントールは、脂質膜の環境や受容体の構造を変えることで、OR9A2の活性を阻害することができます。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛イオンは嗅覚受容体に結合し、不活性なコンフォメーションで安定化させることができる。これはOR9A2が活性化し、シグナル伝達カスケードを開始するのを防ぐことができる。 | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
亜鉛と同様に、銅イオンはOR9A2や他の嗅覚受容体と相互作用することができ、構造安定化による活性阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは膜タンパク質のグリコシル化を阻害することが知られており、OR9A2レセプターの発現と機能に影響を与え、シグナル伝達を低下させる可能性がある。 | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
この化合物はイオンチャネルと受容体を介したシグナル伝達を遮断することが知られている。嗅覚シグナル伝達に必要な細胞内カルシウム濃度を変化させることにより、間接的にOR9A2に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
リドカインは局所麻酔薬であり、膜結合型タンパク質の立体構造や脂質環境を変えることで、そのタンパク質に影響を及ぼす可能性があります。 OR9A2の構造ダイナミクスを変えることで、間接的にOR9A2を阻害する可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは様々なシグナル伝達経路に影響を及ぼし、OR9A2が存在する細胞膜の脂質ラフト組成を変化させることでOR9A2を阻害し、その機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Dextromethorphan | 125-71-3 | sc-278927 sc-278927A sc-278927B | 10 g 100 g 500 g | $174.00 $1133.00 $5106.00 | 3 | |
この鎮咳薬は非選択的セロトニン再取り込み阻害剤としても作用し、神経伝達物質のレベルを変化させ、嗅覚信号の変調に影響を与えることで、間接的にOR9A2の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||