OR6Y1阻害剤

一般的なOR6Y1阻害剤としては、リドカインCAS 137-58-6、キニーネCAS 130-95-0、アミロリドCAS 2609-46-3、ルテニウムレッドCAS 11103-72-3およびカプサゼピンCAS 138977-28-3が挙げられるが、これらに限定されない。

嗅覚受容体6Y1の化学的阻害剤は、主にこの受容体を発現するニューロンの活動を調節することにより、様々なメカニズムでこのタンパク質の機能に影響を与える。例えば、リドカインは嗅覚ニューロンの電位依存性ナトリウムチャネルを遮断することにより、嗅覚受容体6Y1の機能を阻害することができる。この阻害により、シグナル伝達に不可欠な活動電位の開始と伝播が妨げられる。同様に、テトロドトキシンとブピバカインもこれらのナトリウムチャネルを標的とし、ニューロンが活動電位を発火できないようにすることで、嗅覚のシグナル伝達を妨げる。サキシトキシンも同じ原理で、ニューロンを不活性な状態に保つ。一方、キニンはカリウムチャネルをブロックすることで機能する。これらのチャネルの不活性状態を安定化させることで、キニンはニューロンを過分極させ、興奮性を抑制し、ひいては嗅覚受容体6Y1の活性を阻害する。

嗅覚受容体6Y1に対するアミロリドの作用には、上皮性ナトリウムチャネルの阻害が関与しており、シグナル伝達に不可欠な嗅覚感覚ニューロンの脱分極を抑制する。ルテニウムレッドとコノトキシンGVIAはカルシウムチャネルを標的とし、前者は特定のカルシウムチャネルを阻害し、後者はN型カルシウムチャネルを特異的に阻害する。この阻害は、神経伝達物質の放出に必要なカルシウムの流入を減少させるため、シナプス伝達の障害により嗅覚受容体6Y1の機能が阻害される。 ω-アガトキシンIVAも同様の作用を示すが、P/Q型カルシウムチャネルに対してより選択的である。カプサゼピンは一過性受容体電位カチオンチャネルサブファミリーVメンバー1（TRPV1）を阻害し、嗅覚受容体6Y1の活性化に寄与すると思われるカルシウム流入を減少させる。最後に、ヘキサメトニウムとジヒドロ-β-エリスロジンは、コリン作動性神経伝達を担うニコチン性アセチルコリン受容体を阻害する。嗅覚ニューロン上のこれらの受容体を阻害することで、嗅覚シグナルの調節を妨げ、嗅覚受容体6Y1を阻害する。