OR5H6阻害剤

一般的なOR5H6阻害剤としては、α-ナフトフラボンCAS 604-59-1、キニジンCAS 56-54-2、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、クロロキンCAS 54-05-7およびカプサゼピンCAS 138977-28-3が挙げられるが、これらに限定されない。

嗅覚受容体5H6の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで受容体の機能を阻害する可能性がある。α-ナフトフラボンとケトコナゾールは、様々な物質の代謝に不可欠なチトクロームP450酵素を阻害することが知られている。これらの酵素を阻害することで、これらの化学物質は細胞内の小分子のレベルを変化させ、嗅覚受容体5H6の機能に影響を与える。一方、キニジンとテトロドトキシンは電位依存性ナトリウムチャネルを標的とする。キニジンやテトロドトキシンによってこれらのチャネルが阻害されると、膜電位が変化する可能性があり、これは通常嗅覚受容体5H6によって伝達されるようなものも含め、神経細胞におけるシグナルの開始と伝播に極めて重要である。

クロロキン、カプサゼピン、ベラパミルなどの他の阻害剤は、細胞機能の異なる側面を破壊する。クロロキンは細胞内小胞内のpHを変化させ、嗅覚受容体5H6の成熟に影響を与える可能性がある。カプサゼピンはカルシウムチャネルの一種であるTRPV1受容体に対するアンタゴニストとして作用し、その阻害は嗅覚受容体5H6が関与する経路を含む多くのシグナル伝達経路において重要なセカンドメッセンジャーであるカルシウム流入を減少させる。カルシウムチャネル遮断薬であるベラパミルは、嗅覚受容体5H6の機能に不可欠と思われるカルシウム依存性のシグナル伝達経路を阻害することができる。塩化コバルト(II)は低酸素を模倣した細胞ストレス応答を誘導し、嗅覚受容体5H6を含むタンパク質のフォールディングと局在を損なう可能性がある。同様に、コンカナバリンAは糖タンパク質に結合し、嗅覚受容体5H6は糖タンパク質であるため、この結合は受容体の適切なフォールディングや輸送を妨げる可能性がある。最後に、オメプラゾールとジヒドロ-β-アガロフランは、それぞれ全身のpHバランスとコレステロールのホメオスタシスを変化させることにより、細胞状態に影響を与える。これらの変化は嗅覚受容体5H6のコンフォメーションや脂質ラフトドメイン内での局在に影響を与え、機能阻害につながる可能性がある。