OR5AR1 アクチベーター
一般的なOR5AR1活性化物質としては、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、PGE2 CAS 363-24-6、アデノシンCAS 58-61-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
OR5AR1は、タンパク質の活性化につながる細胞内シグナル伝達のカスケードを開始することができる。イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬として作用し、βアドレナリン受容体を刺激し、アデニルシクラーゼの活性化とそれに続くcAMPレベルの上昇を引き起こす。このcAMPの上昇は、OR5AR1とGタンパク質との相互作用を促進し、その活性化状態を促進する。同様に、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激することにより、細胞内cAMPを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはOR5AR1をリン酸化し、活性化を促進する。ヒスタミンは、ヒスタミン受容体への作用を通して、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、OR5AR1をリガンドに対して感作する可能性がある。プロスタグランジンE2（PGE2）は、そのGPCRを活性化することで、OR5AR1近傍のcAMPレベルを上昇させ、タンパク質の活性化閾値を下げる。
アデノシンは、受容体に関与してcAMPレベルを調節することで、OR5AR1の活性化に影響を与える。A2AおよびA2B受容体は、特にcAMPを増加させ、OR5AR1の活性化を促進する。ドーパミンとそのD1様受容体もcAMPレベルを上昇させ、OR5AR1の活性を高める。エピネフリンとノルエピネフリンは、アドレナリン作動性受容体との相互作用を通してcAMP産生を刺激し、Gタンパク質のカップリングを増加させることにより、間接的にOR5AR1の活性化を促進する。コレラ毒素はGsαサブユニットの活性化を持続させ、cAMPレベルの持続的な上昇をもたらし、OR5AR1を活性状態に維持することができる。IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することによってこのプロセスに寄与し、それによってcAMPの分解を防ぎ、OR5AR1の活性化を持続させる。最後に、グルカゴンは主に代謝経路に作用するが、肝細胞のGPCRに結合してcAMPを増加させることにより、OR5AR1も活性化される可能性がある。ピロカルピンは、ムスカリン性アセチルコリン受容体に主に作用するにもかかわらず、細胞内カルシウム濃度を調節することができ、OR5AR1の活性化状態に影響を与える可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは合成カテコールアミンおよびβ-アドレナリン作動薬であり、β-アドレナリン受容体を活性化し、アデニル酸シクラーゼ経路の活性化につながる可能性がある。OR5AR1はGタンパク質共役受容体（GPCR）であるため、この経路による環状AMP（cAMP）の増加は、適切なGタンパク質との相互作用を促進することでOR5AR1の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンは生体アミンであり、ヒスタミン受容体（これもGPCRである）に作用することで、細胞内カルシウム濃度の上昇につながる経路を刺激することができる。これにより、受容体のより活性な構造を促進することで、OR5AR1を含む他のGPCRをリガンドに対して感作することができる。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、自身のGPCR（EP受容体）を活性化し、細胞内cAMPレベルを増加させる。このシグナル伝達は、それぞれのリガンドによる活性化の閾値を低下させることで、近傍にある他のGPCR（OR5AR1など）を活性化させる。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
アデノシンは、Gタンパク質共役型受容体である受容体（A1、A2A、A2B、A3）に作用する。この受容体は、サブタイプに応じてcAMPレベルを増加または減少させることができる。A2AおよびA2B受容体の刺激は、cAMPの増加とPKAの活性化につながり、Gタンパク質共役を促進することでOR5AR1の活性化に寄与する可能性がある。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンは、D1様受容体（D1およびD5）を介して細胞内のcAMPレベルを増加させます。cAMPの増加は、Gタンパク質との相互作用を促進し、受容体の活性状態を促進することで、OR5AR1の活性を高めることができます。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンはβ-アドレナリン受容体と相互作用し、cAMPの産生を増加させます。これにより、受容体の活性化に必要なGタンパク質との結合の可能性が高まり、間接的にOR5AR1を活性化することができます。 | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $326.00 $485.00 | 3 | |
ノルエピネフリンはエピネフリンと類似しており、アドレナリン受容体に結合し、細胞内のcAMPレベルを増加させることができます。これは、Gタンパク質との結合とそれに続くシグナル伝達を促進することで間接的にOR5AR1を活性化させる可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）は、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。cAMPの分解を防ぐことで、IBMXは間接的にcAMP依存性経路の活性化状態を維持し、OR5AR1の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $255.00 | 1 | |
ピロカルピンはムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニストです。ムスカリン性受容体を活性化することで、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、近傍のGPCRの機能と活性化に影響を与える可能性があります。 | ||||||