OR56A4 アクチベーター
一般的なOR56A4活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、およびヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6が挙げられるが、これらに限定されない。
OR56A4は、細胞内イベントのカスケードを開始し、タンパク質の活性化へと至る。アデニルシクラーゼを直接刺激するフォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAの活性化は、OR56A4のリン酸化において重要なステップであり、活性化の準備となる。この同じ経路は、イソプロテレノール、PGE2、エピネフリン、ヒスタミン、ドーパミン、アデノシン、グルカゴン、サルブタモール、テルブタリンなどの他の活性化因子によっても関与する。これらの化合物は様々なGタンパク質共役型受容体と相互作用し、それぞれがリガンドに特異的であるが、最終的にはすべてアデニルシクラーゼの活性化につながる。これらの相互作用によるcAMPの増加はPKAを刺激し、PKAは次にOR56A4を標的としてリン酸化を受ける。
コレラ毒素とIBMXは、手段は異なるものの、同じくcAMPの上昇をもたらすメカニズムで作用する。コレラ毒素は、Gsαサブユニットを不可逆的に活性化し、持続的なアデニルシクラーゼ活性とcAMPの蓄積をもたらすことによって、これを達成する。一方、IBMXは、通常cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPの分解を防ぐ。その結果、cAMPレベルが上昇し、OR56A4のリン酸化状態の中心であるPKAが同様に活性化される。これらの化学物質は、細胞内シグナル伝達経路との明確な相互作用により、PKAの活性化を確実にし、その後、一貫してOR56A4を標的とし、その活性化状態を促進する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン受容体のアゴニストであり、結合するとアデニル酸シクラーゼの活性を刺激し、結果的にcAMPレベルを上昇させます。 このcAMPの増加はPKAを活性化し、OR56A4のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジン E2（PGE2）は、Gタンパク質共役受容体（GPCR）と相互作用し、アデニル酸シクラーゼを活性化して細胞内の cAMP を増加させ、その結果 PKA を活性化します。 PKA の活性化は、OR56A4 のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンはβ-アドレナリン受容体に結合し、それを活性化します。これによりアデニル酸シクラーゼが刺激され、細胞内cAMPレベルが上昇します。それに続くPKAの活性化は、OR56A4のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンは、アデニル酸シクラーゼを活性化するH2受容体に結合し、cAMPレベルを増加させ、PKAを活性化します。 PKAの活性化は、OR56A4のリン酸化と活性化に寄与する可能性があります。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンはD1様受容体に結合してアデニルシクラーゼを活性化し、細胞内cAMPを増加させ、PKAを活性化する。PKAはOR56A4をリン酸化し、活性化する可能性がある。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
アデノシンはA2受容体と相互作用し、アデニルシクラーゼを刺激してcAMPレベルを上昇させ、それによってPKAを活性化する。活性化されたPKAはOR56A4をリン酸化し、活性化するかもしれない。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。cAMPの分解を防ぐことで、IBMXは間接的にcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化してOR56A4の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $94.00 $141.00 | ||
サルブタモールはβ2アドレナリン受容体作動薬であり、アデニルシクラーゼを刺激してcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。PKAは次にOR56A4を活性化する。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $92.00 $378.00 | 2 | |
テルブタリンはβ2アドレナリン受容体に作用してアデニルシクラーゼを刺激し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、OR56A4をリン酸化して活性化すると考えられる。 | ||||||