OR4C6阻害剤

一般的なOR4C6阻害剤としては、リドカインCAS 137-58-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、ハロペリドールCAS 52-86-8、ベラパミルCAS 52-53-9、ダントロレンCAS 7261-97-4が挙げられるが、これらに限定されない。

OR4C6阻害剤は、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）であるOR4C6の活性に潜在的に関連する様々なシグナル伝達経路を阻害する多様な化学物質から構成されている。D2受容体拮抗薬であるハロペリドールとスピペロンは、アデニリルシクラーゼを阻害することによりcAMPレベルを低下させるが、cAMPを介してシグナルを伝達する場合には、間接的にOR4C6を阻害する可能性がある。U73122はPLCを阻害し、リタンセリンは5-HT2受容体を阻害することで、PKCの活性化と細胞内カルシウム貯蔵量の放出に重要なDAGとIP3の形成を阻害する。これらの作用は、もしOR4C6がPLC経路に関与していれば、OR4C6の阻害につながる可能性がある。ラウウォルシンは、α2アドレナリン受容体に拮抗することで、OR4C6シグナル伝達を負に調節する可能性のある神経伝達物質の放出を増加させ、OR4C6を阻害する可能性がある。ロサルタンはAT1拮抗薬としてアンジオテンシンIIの作用を阻害し、アンジオテンシンIIが介在するシグナル伝達と絡み合っている場合、OR4C6の活性に影響を及ぼす可能性がある。

さらに、フォルスコリンは、アデニルシクラーゼを直接活性化する役割を担っているにもかかわらず、OR4C6がcAMPを介した負のフィードバック機構の一部である場合には、OR4C6の阻害をもたらす可能性がある。本薬は、その広範な受容体拮抗作用により、間接的にcAMPレベルを低下させ、それによりOR4C6がcAMPに依存している場合にはOR4C6の活性を抑制する可能性がある。PD98059はMEKを阻害することによりMAPK/ERK経路を阻害するが、OR4C6とこの経路の間に制御的な関連がある場合、この阻害はOR4C6にも及ぶ可能性がある。ベラパミルとBAPTA-AMはともにカルシウムシグナル伝達に作用し、ベラパミルはカルシウム流入を阻害し、BAPTA-AMは細胞内カルシウムをキレートする。もしOR4C6がカルシウム依存性であれば、これらの化合物はそのシグナル伝達を阻害するであろう。Y-27632は、ROCKを阻害することによって細胞骨格の再配列に影響を与え、もしOR4C6のシグナル伝達が細胞骨格の動態に関係しているならば、その阻害につながる可能性がある。