OR4C46 アクチベーター

一般的な OR4C46 活性化物質には、アデノシン 3',5'-環状一リン酸 CAS 60-92-4、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、ヒスタミン塩基 CAS 51-45-6、3-(2-アミノエチル)-1H-インドール-5-オール CAS 51-45-6 などがあるが、これらに限定されるものではない。 塩酸塩 CAS 51-30-9、ヒスタミン、遊離塩基 CAS 51-45-6、3-(2-アミノエチル)-1H-インドール-5-オール CAS 50-67-9。

OR4C46は、様々な経路を通じて活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。サイクリックAMP（cAMP）は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する二次メッセンジャーとして機能するため、これらのプロセスの中心的存在である。フォルスコリンのような化学物質が導入されると、それらは直接アデニルシクラーゼを刺激し、それによって細胞内のcAMPのレベルを増加させる。このcAMPの上昇はPKAの活性化を促進し、PKAはOR4C46のようなGタンパク質共役受容体（GPCR）を含む標的タンパク質をリン酸化することができる。同様に、合成カテコールアミンとして作用するイソプロテレノールは、βアドレナリン受容体に結合して活性化し、受容体はGsタンパク質に結合してcAMPの産生も刺激する。亢進したcAMPレベルはその後PKAを活性化し、PKAはOR4C46を標的として活性化する可能性がある。cAMPとPKAに対する同じ効果は、アドレナリン受容体と相互作用するエピネフリンとノルアドレナリン、および特異的GPCRに結合するグルカゴンの導入でも見られる。

カテコールアミンに加え、様々なGPCRに結合する他の生体分子も、OR4C46の活性化に影響を与える。ヒスタミンは受容体に結合し、セロトニンはセロトニン受容体との相互作用を通して、どちらもPKAを介したGPCRのリン酸化につながる経路を活性化することができる。ドーパミンとアデノシンは、それぞれの受容体に結合することで、cAMPを上昇させ、PKAを活性化し、その結果OR4C46をリン酸化することができる。プロスタグランジンE2はそれ自身のGPCRに結合し、アンジオテンシンIIはその受容体刺激ホスホリパーゼC経路を通して、PKA活性化を含むシグナル伝達カスケードに寄与することができる。これらの経路はそれぞれ異なるが、OR4C46のリン酸化と活性化において重要なステップであるPKA活性化という共通のメカニズムに収斂している。