OR4B1阻害剤
一般的なOR4B1阻害剤としては、チオアセトアミドCAS 62-55-5、硫酸銅(II)CAS 7758-98-7、フタル酸ジエチルCAS 84-66-2、オイゲノールCAS 97-53-0、サリチル酸メチルCAS 119-36-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
OR4B1阻害剤は、嗅覚受容体OR4B1の機能を直接阻害することができる一連の化合物を包含する。これらの阻害剤は様々なメカニズムで働き、天然のリガンドによるOR4B1の結合と活性化を妨げる。2-オクチノイン酸やアントラニル酸メチルなどの一部の化合物は競合的アンタゴニストとして機能し、OR4B1のリガンド結合部位を占有し、内因性の匂い分子との相互作用を阻害する。これらのアンタゴニストは、受容体が天然のリガンドの存在下でも不活性な状態を保ち、その機能を効果的に阻害する。
他の阻害剤は、受容体の構造や細胞環境を変化させることによって作用する。例えば、チオアセトアミドは受容体のリガンド結合能に重要なシステイン残基を変化させることができる。同様に、硫酸銅はヒスチジン残基と相互作用し、受容体の活性を低下させる構造変化を引き起こす可能性がある。フタル酸ジエチルやオイゲノールのような化合物は、それぞれ受容体内の疎水性ポケットに結合したり、アロステリックモジュレーターとして作用したりして、OR4B1の形状や機能に影響を及ぼす可能性がある。このアロステリック・モジュレーターは、天然のリガンドが結合するのを防いだり、リガンド結合に対するレセプターの反応を低下させたりする。サリチル酸メチル、リモネン、シンナムアルデヒドなどの化学物質は、OR4B1の活性化によって開始される正常なシグナル伝達カスケードを阻害するように、リガンド結合部位を占有したり、受容体活性を調節したりすると考えられている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thioacetamide | 62-55-5 | sc-213031 | 25 g | $53.00 | ||
OR4B1結合部位のシステイン残基を修飾し、受容体のコンフォメーションを変化させ、リガンド結合を阻害することで、OR4B1の活性化を阻害する可能性のある化学物質。 | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
OR4B1のような嗅覚受容体のヒスチジン残基に結合できる金属イオンで、受容体の活性化を低下させるコンフォメーション変化を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Diethyl phthalate | 84-66-2 | sc-239738 sc-239738A | 25 ml 500 ml | $26.00 $32.00 | ||
OR4B1内の疎水性ポケットに結合できる可塑剤で、受容体が天然のリガンドに結合する能力を阻害し、阻害を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Eugenol | 97-53-0 | sc-203043 sc-203043A sc-203043B | 1 g 100 g 500 g | $31.00 $61.00 $214.00 | 2 | |
OR4B1の競合的アンタゴニストまたはアロステリックモジュレーターとして作用し、内因性リガンドによる受容体の活性化を阻害する可能性のある天然芳香族化合物。 | ||||||
Methyl Salicylate | 119-36-8 | sc-204802 sc-204802A | 250 ml 500 ml | $46.00 $69.00 | ||
OR4B1に結合して競合的アンタゴニストとして作用し、天然リガンドによる受容体の活性化を阻止する有機エステル。 | ||||||
D-Limonene | 5989-27-5 | sc-205283 sc-205283A | 100 ml 500 ml | $82.00 $126.00 | 3 | |
OR4B1に対する競合的アンタゴニストまたは部分的アゴニストとして機能しうる一般的なテルペンであり、天然リガンドによる受容体の完全な活性化を阻害する。 | ||||||
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | $102.00 $224.00 | ||
OR4B1に結合し、競合的アンタゴニストとして働く可能性のあるアルデヒドで、特定の活性化リガンドに対する受容体の正常な反応を阻害する。 | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
単環テルペンアルコールで、OR4B1に結合し、冷却感をもたらすことで阻害する可能性があり、受容体の正常なリガンド誘導活性化を妨げる。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
唐辛子の活性成分で、OR4B1を含む嗅覚受容体のサブセットと相互作用し、受容体の活性化を抑制するアロステリックモジュレーションを引き起こす可能性がある。 | ||||||
Isopentyl acetate | 123-92-2 | sc-250190 sc-250190A | 100 ml 500 ml | $105.00 $221.00 | ||
OR4B1に対する競合的アンタゴニストとして作用し、内因性の活性化リガンドに対する受容体の反応を阻害する可能性のある香料。 | ||||||