OR2D3阻害剤

一般的なOR2D3阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Chloroquine CAS 54-05-7、Sucrose CAS 57-50-1、Genistein CAS 446-72-0、Dynamin Inhibitor I, Dynasore CAS 304448-55-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OR2D3阻害剤は、OR2D3タンパク質の機能と発現を促進する生物学的プロセスを阻害する化合物である。例えば、ブレフェルジンAは、OR2D3タンパク質の細胞表面への輸送に重要な小胞輸送経路を標的とする。ADPリボシル化因子を阻害することにより、ブレフェルジンAはOR2D3の細胞膜への適切な輸送を妨げ、受容体の機能的活性を低下させる。同様に、クロロキンやスクロースは、それぞれエンドソームのpHを上昇させたり、小胞輸送を阻害したりすることによって、OR2D3の分解や誤ルーティングを引き起こす可能性がある。

ゲニステインとダイナソアは、OR2D3の機能に不可欠なリン酸化とエンドサイトーシスのプロセスを標的とする。ゲニステインによるチロシンキナーゼの阻害は、OR2D3のインターナリゼーションとリサイクリングに必要なリン酸化を阻害し、ダイナソアによるダイナマインの阻害は、レセプターのインターナリゼーションとリサイクリングを減少させる。シトカラシンDとラトルンクリンAは細胞骨格に作用し、アクチンフィラメントを破壊し、結果としてOR2D3の輸送を阻害する。ロバスタチンによるコレステロール生合成への影響は、OR2D3がシグナル伝達のために局在する脂質ラフトの完全性に影響を与え、その機能を損なう可能性がある。U73122とアルプレノロールは、それぞれシグナル伝達カスケードとクロストーク阻害を妨害し、OR2D3の活性を低下させる。コンカナバリンAは、OR2D3のフォールディングと表面発現に不可欠なグリコシル化を変化させ、コルヒチンは微小管の重合を阻害し、OR2D3の輸送を阻害し、その機能発現を低下させる。