OR1N2 アクチベーター

一般的なOR1N2活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、カフェインCAS 58-08-2、テオフィリンCAS 58-55-9、PGE2 CAS 363-24-6などがあるが、これらに限定されるものではない。

フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接活性化し、細胞内cAMPを増加させる。このcAMPの上昇は、プロテインキナーゼ A（PKA）の活性を高め、GPCRの機能を調節す るリン酸化カスケードを促進することで、OR1N2を 含むGPCRのシグナル伝達を促進する。IBMX、カフェイン、テオフィリンなどのホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPの分解を阻害することにより、cAMPレベルの上昇を持続させ、OR1N2に類似したGPCRの活性化を拡大・増強させる。PGE2やヒスタミンも、それぞれの受容体を介 してcAMP濃度を調節し、OR1N2活性を変化させ る。

ニコチンは、ニコチン性アセチルコリン受容体との相互作用により、GPCRファミリーに影響を与える能力を有しており、GPCR機能に影響を与える多様な細胞内事象を引き起こす可能性がある。カプサイシンとメントールは、TRPチャネルへの作用で知られ、GPCRシグナル伝達において重要な役割を果たす二次メッセンジャーである細胞内カルシウム濃度に影響を与えることができる。L-アルギニンは一酸化窒素の産生に関与しており、cGMP依存性経路を通じてGPCRシグナル伝達に影響を与え、OR1N2に影響を与える可能性がある。酪酸ナトリウムはGPCRの発現を変化させ、OR1N2のような受容体のシグナル伝達に影響を与える可能性がある。グアノシン5'-O-(3-チオトリホスフェート)テトラリチウム塩は非加水分解性のGTPアナログで、GPCRシグナル伝達に不可欠なGタンパク質を活性化し、OR1N2の活性を高める可能性がある。