OR1E2 アクチベーター

一般的なOR1E2活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、カフェインCAS 58-08-2、テオフィリンCAS 58-55-9、PGE2 CAS 363-24-6などがあるが、これらに限定されるものではない。

フォルスコリンは、アデニリルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させるジテルペンとして際立っている。このcAMPの上昇は、OR1E2のようなGタンパク質共役型受容体（GPCR）の重要なシグナル伝達経路であり、標的タンパク質をリン酸化するプロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながり、それによって様々な細胞応答に影響を与える。IBMX、カフェイン、テオフィリンなどのホスホジエステラーゼ阻害剤は、cAMPの分解を阻害することにより、cAMPレベルを上昇させる。その結果、GPCRの反応を増幅するシグナルが持続する。cAMPは多くのGPCRのセカンドメッセンジャーとして機能するため、これらの阻害剤の作用は、GPCRシグナル伝達経路の増強という文脈において重要であり、OR1E2の活性に間接的に影響を及ぼす可能性がある。シグナル伝達カスケードのさらに下流では、プロスタグラン ジンE2（PGE2）が特定のGPCRと相互作用して細胞 内のcAMPを増加させ、他のGPCRのシグナル伝達に波及 効果を及ぼす。ヒスタミンはそれ自身の受容体に結合することで、cAMPの動態を変化させ、GPCRを介するシグナル伝達経路に影響を与え、OR1E2のような受容体の活性を変化させる可能性がある。

ニコチンは、ニコチン性アセチルコリン受容体に対する刺激作用を通じて、間接的にGPCRの反応を調節し、OR1E2が機能するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。カプサイシンやメントールによる感覚性TRPチャネルの活性化は、GPCRシグナル伝達に影響を与えるもう一つの重要なセカンドメッセンジャーである細胞内カルシウムレベルの変化につながる。L-アルギニンは、cGMPや他のシグナル伝達メカニズムを通じてGPCRの機能を調節できる分子である一酸化窒素産生の前駆体として機能する。酪酸ナトリウムはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として、遺伝子発現パターンを変化させる可能性があり、GPCRの発現レベルや機能に影響を与える可能性がある。Gタンパク質のシグナル伝達は、GTPの非加水分解性アナログであるグアノシン5'-O-(3-チオトリホスフェート)テトラリチウム塩によって直接増強され、Gタンパク質を活性状態に固定するため、OR1E2を含むGPCRのシグナル伝達経路が増強される可能性がある。