OR1D2阻害剤
一般的なOR1D2阻害剤としては、亜鉛CAS 7440-66-6、硫酸銅(II)CAS 7758-98-7、塩酸キニーネ二水和物CAS 6119-47-7、カフェインCAS 58-08-2、メチマゾールCAS 60-56-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
グルコン酸亜鉛や硫酸銅のようなOR1D2阻害化合物は嗅覚受容体と直接相互作用し、受容体が特異的な匂い物質リガンドと結合するのを妨げる構造変化をもたらす。この相互作用により、リガンド結合時にシグナルを開始する受容体の能力が不活性化される。カフェインやクロロキンのような分子は、Gタンパク質共役受容体やサイクリックAMPによって媒介されるような、嗅覚受容体の機能にとって極めて重要な、より広範なシグナル伝達カスケードに作用する。これらの経路を変化させることによって、化合物は、リガンド相互作用の後でもシグナルを伝播する受容体の能力を調節することができる。
さらに、メチマゾールとヨードアセトアミドは、タンパク質構造内のアミノ酸の官能基を標的とする。スルフヒドリル基、特にシステインのスルフヒドリル基を修飾することにより、これらの化合物はOR1D2のコンフォメーション、ひいては活性に影響を与えることができる。同様に、アミロリドとリドカインはイオンチャネルと神経細胞の興奮性に影響を与え、それによって間接的に嗅覚受容体のシグナル伝達能に影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛イオンは嗅覚受容体部位に結合し、OR1D2へのリガンド結合を妨げる構造変化を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
銅はタンパク質中のチオール基と相互作用し、受容体のコンフォメーションを変化させることで嗅覚受容体の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Quinine hydrochloride dihydrate | 6119-47-7 | sc-212619 sc-212619A | 5 g 25 g | $63.00 $210.00 | ||
苦味化合物として知られるキニンは、Gタンパク質共役受容体と相互作用し、OR1D2を含むGタンパク質シグナル伝達カスケードを変化させる可能性がある。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
アデノシン受容体アンタゴニストとして、カフェインはサイクリックAMPレベルに影響を与え、二次メッセンジャーとしてcAMPに依存するOR1D2シグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
メチマゾールはスルフヒドリル基を修飾することが知られており、重要なシステイン残基を持つタンパク質の活性を変化させ、OR1D2の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
局所麻酔薬であるリドカインは、OR1D2のような嗅覚受容体のシグナル伝達を阻害する可能性があるため、一時的に感覚を失うことがある。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
カプサイシンは、非選択的カチオンチャネルであるTRPV1を活性化し、OR1D2と交差する細胞内シグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
メントールはイオンチャネルを調節することが知られており、嗅覚ニューロンのイオンチャネル環境を変化させることで、OR1D2の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
ヨードアセトアミドはシステイン残基をアルキル化し、OR1D2のようなシステインを含む嗅覚受容体を共有結合で修飾することにより、タンパク質の機能を破壊する可能性がある。 | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
上皮性ナトリウムチャネルを阻害することで知られるアミロリドは、OR1D2などの嗅覚受容体のシグナル伝達環境に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||