OR13H1阻害剤

一般的なOR13H1阻害剤としては、亜鉛CAS 7440-66-6、硫酸銅(II)CAS 7758-98-7、2-ヘプタノンCAS 110-43-0、1-オクテン-3-オールCAS 3391-86-4、ケイ皮アルデヒドCAS 104-55-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OR13H1阻害剤は、嗅覚受容体OR13H1の機能的活性を低下させる能力を持つ化学化合物である。これらの阻害剤は、受容体上の様々な部位に結合することで効果を発揮し、受容体の立体構造を変化させ、受容体が天然のリガンドと相互作用するのを妨げる。これらの阻害剤の中には、直接競合によって作用し、OR13H1上のにおい物質結合部位を占有することで、特定のにおい分子が結合すると通常起こるはずの受容体の活性化を妨げるものもある。例えば、ある種のケトン類、エステル類、アルデヒド類は、OR13H1の結合ポケットに収まることができる分子構造を持つことが知られており、受容体の機能を阻害するアンタゴニストとして作用する。他の阻害剤はアロステリックに作用し、匂い物質結合部位とは異なる部位に結合し、受容体のコンフォメーション変化を誘導して、受容体を不活性化するか、活性化リガンドに対する感受性を低下させる。

OR13H1に対するこれらの阻害剤の作用は、受容体の構造と機能を変化させる金属イオンの存在によっても影響を受ける。金属イオンの中には、OR13H1の結合ポケットのアミノ酸残基と相互作用し、アロステリック阻害を引き起こし、受容体が天然の匂い物質によって活性化される能力を低下させるものがある。さらに、特定の芳香族化合物はOR13H1受容体に競合的に結合することが知られており、そうでなければ嗅覚知覚につながるシグナル伝達カスケードを誘導するはずの天然匂い分子の結合を妨げる。