Date published: 2025-9-12

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一般的なオプシチン活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、ロリプラム CAS 61413-54-5、D-エリスロ-スフィンゴシン- 1-リン酸 CAS 26993-30-6、マンギフェリン CAS 4773-96-0、LY 294002 CAS 154447-36-6などがある。

オプチシン活性化物質には、様々なシグナル伝達経路を通じてオプチシンの機能活性を間接的に増強する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンとロリプラムは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、オプサイシンと相互作用するタンパク質をリン酸化することが知られているプロテインキナーゼA(PKA)活性を亢進させ、細胞外マトリックスのリモデリングにおけるオプサイシンの役割を促進する。同様に、スフィンゴシン-1-リン酸は、その受容体を活性化し、下流のシグナル伝達を開始することにより、オプチシンが機能する細胞骨格の動態と細胞外マトリックスの統合に影響を与える。マンギフェリンは、線維芽細胞の活性を調節することによってその効果を発揮し、マトリックスの安定性に関連するオプティシンの活性が増強される環境を作り出す。LY294002とレスベラトロールはともに、細胞外マトリックスのターンオーバーと安定化に影響を与えるシグナル伝達経路に作用し、間接的にオプチシン活性を促進する。

さらに、ケルセチンやクルクミンのような化合物は、細胞の抗酸化経路と細胞シグナル伝達を調節し、細胞外マトリックス内でのオプティシンの構造的完全性と機能をサポートすると考えられる。カフェインはcAMPレベルを上昇させ、それによってPKA活性化を通じて間接的にオプチシンの役割を促進する。PD98059およびSB203580は、それぞれMEKおよびp38 MAPKの選択的阻害剤であり、キナーゼ活性を変化させることによって細胞外マトリックスの動態に影響を及ぼす。細胞外マトリックスの組成とターンオーバーはオプティシンの活性と密接に関連しているため、この変化はオプティシンの機能的状態の増強につながる可能性がある。

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