OOSP1阻害剤

一般的なOOSP1阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2、ボルテゾミブCAS 179324-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

OOSP1阻害剤には、OOSP1タンパク質の制御に関与する様々なシグナル伝達経路と交差する様々な化合物が含まれる。化合物はこれらの経路の異なるノードを標的とし、OOSP1活性をダウンレギュレートする多面的なアプローチを提供する。例えば、LY294002とWortmanninは、PI3K/ACTシグナル伝達カスケードの極めて重要な要素であるPI3Kを阻害することで効果を発揮する。PI3K阻害に伴うPIP3レベルの減少は、AKTリン酸化の減少につながる。AKTは、OOSP1を制御する可能性のあるものを含む、多数の細胞プロセスの重要な制御因子であるため、その阻害はOOSP1の活性低下をもたらす可能性がある。同様に、ダクトリシブとエベロリムスはPI3KとmTORの両経路に対して阻害作用を示す。この阻害の二重性は、PI3K/ACT軸だけでなくmTORシグナルにも影響を与え、OOSP1がこれらの経路によって制御されている場合には、OOSP1活性の包括的なダウンレギュレーションにつながる可能性がある。

さらに、PD98059とU0126は、細胞の増殖と分化のシグナル伝達の重要な導管であるMAPK/ERK経路のMEK1/2を特異的に標的とする。MEKを阻害し、それによってERKリン酸化を抑制すると、OOSP1活性が低下する可能性があり、OOSP1がこのシグナル伝達経路の下流エフェクターであると推定される。