Olr775 アクチベーター

一般的なOlr775活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Olr775の化学的活性化剤は、タンパク質の活性化につながる特定の生化学的経路に影響を与える能力に基づいて選択することができる。フォルスコリンはそのような活性化剤の一つであり、アデニル酸シクラーゼを直接活性化することによってその効果を発揮し、それによって細胞内のcAMPのレベルを増加させる。このcAMPの急増は、Olr775をリン酸化するキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、Olr775の活性化につながる。同様に、βアドレナリン受容体作動薬であるイソプロテレノールは、cAMPレベルを上昇させ、それに続いてPKAを活性化する。もう一つの活性化因子であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を介して機能し、PKCが活性化するとOlr775もリン酸化され、その活性が変化する。

カルシウムシグナル伝達経路をさらに進めると、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、Olr775をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する可能性がある。カリキュリンAは、プロテインホスファターゼを阻害することにより、Olr775の脱リン酸化を防ぎ、活性のあるリン酸化状態を維持する。ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化するアニソマイシンもまた、Olr775のリン酸化とその後の活性化に寄与しうる。上皮成長因子（EGF）によるMAPK/ERK経路の活性化も同様に、Olr775のリン酸化と活性化につながる。過酸化水素は、酸化的修飾によってOlr775のコンフォメーションを変化させ、活性化につながる可能性がある。塩化リチウムは、GSK-3を阻害することにより、Wntシグナル伝達経路を活性化し、Olr775を活性化する可能性がある。A23187（カルシマイシン）とジブチリルサイクリックAMP（db-cAMP）は、それぞれ細胞内カルシウムレベルを上昇させるかcAMPを模倣するように作用し、それによってOlr775をリン酸化するキナーゼを活性化する。オカダ酸はカリクリンAと同様に、タンパク質リン酸化酵素を阻害し、Olr775のリン酸化と活性化を正味増加させる。これらの化学的活性化因子は、様々な細胞内経路に特異的に作用することにより、Olr775の機能状態を変化させるリン酸化事象を介して、Olr775の活性化を確実にする。