Olr74 アクチベーター

一般的な Olr74 活性化剤には、Forskolin CAS 66575-29-9、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9、(-)-Epinephrine CAS 51-43-4、Histamine, free base CAS 51-45-6、および Serotonin hydrochloride CAS 153-98-0 が含まれるが、これらに限定されない。

Olr74の化学的活性化因子は、その活性化につながる一連の生化学的相互作用を行うことができる。アデニル酸シクラーゼのよく知られた活性化因子であるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。一旦活性化されると、PKAはOlr74をリン酸化し、その機能的活性化につながる。同様に、イソプロテレノール、エピネフリン、ヒスタミン、セロトニン、ドーパミン、アデノシン、プロスタグランジンE2、グルカゴンはすべて、Gsタンパク質に結合しているそれぞれのGタンパク質共役型受容体（GPCR）に結合する。リガンドによってこれらの受容体が活性化されると、アデニル酸シクラーゼが活性化され、cAMPレベルが上昇する。フォルスコリンと同様に、上昇したcAMPはPKAを活性化し、PKAはOlr74をリン酸化して活性化する。

さらに、カフェインとIBMXはホスホジエステラーゼ阻害剤として知られ、cAMPの分解を防ぎ、細胞内の高濃度を維持します。この高濃度のcAMPが持続することで、PKAの活性が維持され、ひいてはOlr74もリン酸化による活性化状態が維持される。BAY 60-6583はアデノシンA2B受容体を特異的に活性化し、アデノシンA2B受容体もGsタンパク質を介してシグナルを伝達してアデニル酸シクラーゼを活性化する。これらの化学的活性化因子は、それぞれ異なるメカニズムで、すべてcAMPとPKAの経路に収束してOlr74を活性化し、Olr74活性の制御においてこのシグナル伝達経路が中心的な役割を果たしていることを示している。