Olr714 アクチベーター

一般的な Olr714 活性化剤には、Forskolin CAS 66575-29-9、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9、(-)-Epinephrine CAS 51-43-4、Histamine, free base CAS 51-45-6、および Serotonin hydrochloride CAS 153-98-0 が含まれるが、これらに限定されない。

Olr714の化学的活性化因子は、主にサイクリックAMP（cAMP）レベルの上昇と、それに続くプロテインキナーゼA（PKA）の活性化に関与する様々な経路を通じて、タンパク質の活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、アデニル酸シクラーゼはATPからcAMPへの変換を触媒する。上昇したcAMPレベルはPKAを活性化し、Olr714のような標的タンパク質をリン酸化し、機能的活性化につながる。同様に、イソプロテレノール、エピネフリン、ヒスタミンはそれぞれの受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化し、再びcAMPの増加とPKAの活性化をもたらす。続いてPKAはOlr714をリン酸化し、その機能的活性化につながる。セロトニンとドーパミンは、アデニル酸シクラーゼと結合している特異的受容体と結合し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、Olr714をリン酸化して活性化する。

アデノシンとプロスタグランジンE2は、それぞれのGタンパク質共役受容体、すなわちアデノシンではA2受容体、プロスタグランジンE2ではEP2/EP4受容体と相互作用する。これらの相互作用は、アデニル酸シクラーゼの活性化、cAMPレベルの上昇、PKAの活性化につながり、PKAはOlr714をリン酸化し活性化する。グルカゴンもその受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化し、PKAリン酸化を介してOlr714の活性化と同じ結果をもたらす。カフェインとIBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、PKAが活性を維持し、Olr714をホスホリル化できるようにする。最後に、BAY60-6583はアデノシンA2Bレセプターを選択的に活性化し、アデニル酸シクラーゼ活性の増加、cAMPの蓄積、Olr714のPKA介在性活性化の別の経路を提供する。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達経路における特異的な相互作用を通して、PKAのリン酸化活性を促進することにより、Olr714の活性化を確実にする。