Olr697 アクチベーター

一般的な Olr697 活性化剤には、Forskolin CAS 66575-29-9、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9、(-)-Epinephrine CAS 51-43-4、Histamine, free base CAS 51-45-6、および Serotonin hydrochloride CAS 153-98-0 が含まれるが、これらに限定されない。

Olr697の化学的活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を通じて、その活性化につながる一連の事象を開始することができる。アデニル酸シクラーゼの強力な活性化因子であるフォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを直接上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは、Olr697を活性化する翻訳後修飾である、標的タンパク質のセリン残基とスレオニン残基をリン酸化することが知られている。同様に、イソプロテレノールとエピネフリンも、それぞれのβアドレナリン受容体に結合することにより、Gsタンパク質の活性化を介してアデニル酸シクラーゼを刺激する。この酵素はATPからcAMPへの変換を触媒し、続いてPKAを活性化する。活性化されたPKAはOlr697をリン酸化し、その活性化につながる。ヒスタミンはH2レセプターと相互作用し、セロトニンは特異的な5-HTレセプターを介して、同様の経路をたどる。これらの結合は、アデニル酸シクラーゼの活性化、cAMPレベルの上昇、PKAの活性化をもたらし、これがOlr697のリン酸化と活性化の前提条件となる。

ドーパミンはD1様受容体に結合することにより、アデノシンはA2受容体に結合することにより、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPを増加させ、PKAを活性化する。プロスタグランジンE2はEPレセプターと相互作用し、グルカゴンはその特異的レセプターと結合し、アデニル酸シクラーゼの活性化をもたらす。このカスケードによってcAMPレベルが上昇し、PKAが活性化され、リン酸化によってOlr697が活性化される。カフェインとIBMXはともに、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害する。ホスホジエステラーゼに対するこれらの阻害作用により、cAMPレベルが持続し、PKAが活性化され続け、Olr697がリン酸化され活性化される。最後に、BAY60-6583はアデノシンA2B受容体を選択的に活性化することにより、アデニル酸シクラーゼ活性も促進する。その結果生じるcAMPの増加はPKAを活性化し、PKAはOlr697をリン酸化し活性化することができ、cAMP-PKAシグナル伝達軸を通してこのタンパク質の活性を調節する化学的活性化物質のスペクトルが完成する。