Olr694 アクチベーター

一般的なOlr694活性化剤には、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、ヒスタミン遊離塩基 CAS 51-45-6、セロトニン塩酸塩 CAS 153-98-0などがあるが、これらに限定されない。

Olr694の化学的活性化物質には、細胞内シグナル伝達経路を調節し、タンパク質の活性化につながる様々な化合物が含まれる。フォルスコリンは、ATPを二次メッセンジャー分子cAMPに変換する酵素であるアデニルシクラーゼを直接標的とする。cAMPレベルの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながるため、Olr694の活性化における中心的なテーマである。PKAはOlr694をリン酸化し、そのコンフォメーションと機能を変化させ、効果的に活性化する。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬として機能し、βアドレナリン受容体に結合し、アデニルシクラーゼの活性化とcAMPの蓄積に至るカスケードを開始する。このcAMPの急増は、PKAがOlr694をリン酸化し活性化する引き金となる。エピネフリンはアドレナリン作動性受容体を介して、cAMPの増強とそれに続くPKAを介したOlr694のリン酸化という同じ下流効果をもたらす。

ヒスタミンはH2受容体との相互作用を介し、セロトニンは特異的なGタンパク質共役受容体を介して、ともにアデニルシクラーゼの活性化に寄与する。この活性化はcAMPレベルを上昇させ、PKAがOlr694をリン酸化するのを促進する。ドーパミンとアデノシンもまた、それぞれのD1様受容体とA2受容体に結合してアデニルシクラーゼを刺激し、cAMPを高めることにより、Olr694の活性化を促進する。EPレセプターに結合するプロスタグランジンE2と、それ自身のレセプターを介するグルカゴンも同様にcAMPを上昇させ、PKAの活性化とOlr694のリン酸化を引き起こす。カフェインとIBMXも、異なるメカニズムではあるが、cAMPレベルを上昇させる。これらは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害し、その結果、細胞内のこのメッセンジャーの濃度が上昇し、PKAが持続的に活性化され、Olr694がリン酸化される。BAY 60-6583は、アデノシンA2B受容体に対する選択的なアゴニスト作用によりOlr694を活性化し、cAMP濃度を高め、PKA依存的なOlr694のリン酸化をもたらす。これらの化学物質はそれぞれ、細胞成分とのユニークな相互作用を通して、cAMPの増加とPKAの活性化を介してOlr694の活性化につながる経路に収束する。