Olr598 アクチベーター

一般的なOlr598活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、ドーパミンCAS 51-61-6、アデノシンCAS 58-61-7が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr598の化学的活性化因子は、主に細胞内サイクリックAMP（cAMP）の上昇を介して、様々なシグナル伝達経路を通してタンパク質に関与することができる。フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、cAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次にOlr598をリン酸化し、その機能的活性化につながる。同様に、非選択的βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールはcAMPを上昇させ、その結果PKAが活性化され、このキナーゼがOlr598を標的としてリン酸化し活性化する。ヒスタミンはH2レセプターを介して、D1様レセプターを介してドパミン、A2Aレセプターを介してアデノシンと同様に作用し、PKAを介したリン酸化によってOlr598を活性化する。

セロトニンは5-HT受容体に結合し、プロスタグランジンE2はEP受容体との相互作用を通して、cAMPの上昇とそれに続くPKAの活性化を引き起こし、最終的にOlr598のリン酸化と活性化をもたらす。グルカゴンの受容体を介したシグナル伝達も同様のメカニズムで、cAMPの上昇を引き起こし、PKAを活性化し、Olr598の活性化を促進する。カフェインとIBMXはともにホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPの持続的な上昇とPKA活性の延長をもたらし、その結果、リン酸化を介してOlr598が活性化される。最後に、エピネフリンとノルエピネフリンは、アドレナリン受容体への結合を介して、cAMPレベルを上昇させる。このcAMPの上昇はPKAを活性化し、PKAはシグナル伝達経路内でOlr598を特異的にリン酸化し活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内シグナル伝達イベントのカスケードを通して、標的タンパク質の活性状態の変化を誘導することが知られている翻訳後修飾であるリン酸化によって、Olr598の特異的活性化を確実にする。