Olr540 アクチベーター

一般的な Olr540 活性化剤には、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、L-ノルアドレナリン CAS 51-41-2、塩酸セロトニン CAS 153-98-0 などがあるが、これらに限定されるものではない。

Olr540の化学的活性化剤は、タンパク質の活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはOlr540をリン酸化し、機能的活性化につながる。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン受容体と相互作用し、エピネフリンとノルエピネフリンはαアドレナリン受容体とβアドレナリン受容体の両方を通して、cAMPの上昇とそれに続くPKAの活性化を引き起こす。セロトニンは5-HTレセプターを介して作用し、アデニリルシクラーゼに関与してPKAを活性化し、Olr540をリン酸化する。

プロスタグランジンE2はEPレセプターと相互作用し、グルカゴンはその特異的レセプターと結合することにより、アデニルシクラーゼ活性を促進し、cAMPの上昇とPKAを介したOlr540の活性化をもたらす。アデノシンはA2受容体を介して、ドーパミンはD1様受容体を介して作用し、両者ともアデニルシクラーゼを活性化し、それによってPKAを活性化し、Olr540の活性化に至る。カフェインとIBMXはともに、ホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPの分解を防ぎ、PKA活性を持続させ、Olr540の活性化を促進する。最後に、ヒスタミンはH2受容体との相互作用を通して、アデニルシクラーゼの活性化、cAMPの増加、PKAの活性化、それに続くOlr540の活性化を引き起こす。それぞれの化学物質は、細胞内シグナル伝達経路とのユニークな相互作用を通して、Olr540のリン酸化と機能的活性化に重要なキナーゼであるPKAの活性化を確実にする。