Olr500 アクチベーター

一般的な Olr500 活性化剤には、Forskolin CAS 66575-29-9、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9、(-)-Epinephrine CAS 51-43-4、L-Noradrenaline CAS 51-41-2、Histamine, free base CAS 51-45-6 などがあるが、これらに限定されない。

Olr500の化学的活性化剤は、その活性化を開始するためによく定義されたプロセスに関与する。フォルスコリンはアデニルシクラーゼ酵素を直接刺激し、細胞内の環状アデノシン一リン酸（cAMP）濃度を上昇させる。cAMPのこの上昇は、それがプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する二次メッセンジャーとして機能するように重要である。いったん活性化されると、PKAはOlr500をリン酸化し、これがタンパク質の活性化の引き金となる重要なイベントである。イソプロテレノールとエピネフリンも同様のメカニズムで機能する。βアドレナリン受容体に結合し、アデニルシクラーゼを刺激してcAMPレベルを上昇させる。ノルエピネフリンとヒスタミンは、それぞれの受容体を介してアデニルシクラーゼの活性を上昇させる。ここで共通する経路は、cAMPの上昇であり、その後PKAの活性化につながる。PKAは次にOlr500をリン酸化し、最終的に活性化する。

これらの活性化因子に加え、セロトニンとプロスタグランジンE2も、アデニルシクラーゼを刺激する特異的受容体（それぞれ5-HTとEP）に関与することで、Olr500の活性化に寄与し、再びcAMPレベルの上昇をもたらす。この一連の現象はPKAを活性化し、PKAはOlr500をリン酸化する。グルカゴンとアデノシンは、受容体に結合してアデニルシクラーゼを刺激し、cAMPレベルを上昇させることにより、PKAの活性化とそれに続くOlr500のリン酸化を促進し、このメカニズムをさらにサポートする。カフェインとIBMXは、作用機序は若干異なるが、同じ下流効果をもたらす。これらは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害し、この重要な二次メッセンジャーのレベルを上昇させる。cAMPの上昇は、前回と同様、PKAの活性化につながる。PKAは次にOlr500をリン酸化する。最後に、ドーパミンもまた、アデニルシクラーゼ活性に影響を与えるドーパミン受容体に結合することによってOlr500を活性化することができ、その結果、cAMPレベルが上昇し、PKAが活性化され、Olr500のリン酸化と活性化につながる。これらの化学物質はそれぞれ、細胞成分とのユニークな相互作用を通して、Olr500の活性化に至る同じ経路に収束する。