Olr420 アクチベーター

一般的なOlr420活性化剤としては、無水塩化カルシウムCAS 10043-52-4、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、亜鉛CAS 7440-66-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr420の化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路や生化学的メカニズムを通して、その活性化を促進することができる。塩化カルシウムとイオノマイシンは、細胞内のカルシウムレベルを変化させることによって作用する2つの活性化剤である。塩化カルシウムはカルシウムイオンの直接的な供給源となり、イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞膜を横切ってカルシウムイオンを効果的に輸送する。Olr420はカルシウムを介したシグナル伝達に敏感であるため、カルシウムレベルの上昇はOlr420の活性化を引き起こす。さらに、タプシガルギンとBAY K8644も細胞内カルシウムを増加させるが、そのメカニズムは異なる；タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することにより、カルシウムの小胞体への隔離を防ぎ、BAY K8644はL型カルシウムチャネルを活性化することにより、カルシウムの流入を促進する。

さらに、ジンクピリチオンは、細胞内の亜鉛レベルを上昇させることにより、Olr420の活性化に関与し、Olr420に関連する金属イオンセンサーやトランスポーターに影響を与える可能性がある。フォルスコリンは別の経路で作用し、細胞内のcAMPを増加させ、PKAを活性化する。PKAは次にOlr420またはその制御タンパク質を標的とし、活性化につながる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはOlr420またはその関連タンパク質をリン酸化し、タンパク質を活性化する。オカダ酸は、PP1やPP2Aのようなリン酸化酵素を阻害することによって、細胞内のリン酸化状態を亢進させ、Olr420の活性がリン酸化によって調節されている場合には、Olr420を活性化する可能性がある。さらに、アニソマイシン、ウアバイン、ベラトリジン、カリキュリンAなどの化合物は、ストレス活性化プロテインキナーゼ、Na+/K+ ATPase、ナトリウムチャネル機能、プロテインホスファターゼの阻害に対するそれぞれの作用を通して、Olr420を活性化することができる。