Olr307 アクチベーター

一般的なOlr307活性化剤としては、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1およびDibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr307の化学的活性化剤は、タンパク質の活性を増強するために異なる細胞メカニズムに関与することができる。BAY K8644はL型カルシウムチャネルを直接標的とし、細胞内へのカルシウム流入を増加させる。この細胞内カルシウムの上昇は、Olr307のコンフォメーションを変化させたり、カルシウム依存性のシグナル伝達のカスケードを通して活性化させたりする。同様に、イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用することにより、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウムを介したシグナル伝達経路を通じてOlr307の活性化につながる可能性がある。一方、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。活性化されたPKAは、Olr307を直接、あるいはOlr307に収束するシグナル伝達カスケード中の他のタンパク質を修飾することによって間接的にリン酸化し、その結果、Olr307が活性化される。cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMPは、上流の活性化因子をバイパスしてPKAを直接刺激し、リン酸化によるOlr307の活性化と同様の結果をもたらす。

フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することによって働くもう一つの活性化因子であり、PKCは、Olr307を含む可能性のある広範な細胞タンパク質をリン酸化することが知られている。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、このプロテインキナーゼはOlr307をリン酸化し活性化する。オカダ酸やカリクリンAのような化合物によるタンパク質リン酸化酵素の阻害は、細胞内のタンパク質のリン酸化状態を増加させ、その結果、持続的なリン酸化によってOlr307が活性化されると考えられる。オワバインはNa+/K+ ATPaseを阻害することによりイオン勾配を乱し、Olr307を構成要素として含むシグナル伝達経路を活性化する可能性がある。硫酸プレグネノロンとジンクピリチオンは、それぞれ受容体ファミリーとイオンチャネルを調節し、Olr307の活性化につながるような形で細胞内シグナル伝達を変化させる。PKA阻害剤であるH-89は、逆説的に、Olr307の活性化をもたらす代償経路のアップレギュレーションを引き起こす可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内でOlr307に収束する事象のカスケードを引き起こし、異なる、しかし相互に結びついた生化学的経路を通してOlr307の活性化につながる。