Olr267 アクチベーター

一般的な Olr267 活性化剤には、以下のものがあるが、これらに限定されない。 塩化カルシウム無水 CAS 10043-52-4、イオノマイシン CAS 56092-82-1、(±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4、フォルスコリン CAS 66575-29-9、ジブチルリル-cAMP CAS 16980-89-5などがある。

Olr267の化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達カスケードを開始し、最終的にタンパク質の活性化につながる。塩化カルシウムとイオノマイシンはともに細胞内カルシウム濃度を上昇させる。塩化カルシウムは、細胞環境に溶解してカルシウムイオンを放出することによってこれを達成し、一方、イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして、細胞膜を横切ってカルシウムイオンを直接輸送する。L型カルシウムチャネルアゴニストであるBAY K8644は、細胞内へのカルシウム流入をさらに促進する。細胞内カルシウムの増加は、Olr267をリン酸化するカルシウム依存性プロテインキナーゼの活性化を含むカルシウム感受性シグナル伝達経路の刺激を通して、Olr267を活性化し、その活性化につながる。

他の化学物質は、Olr267の活性化につながるシグナル伝達経路の異なる側面を調節する。フォルスコリンとジブチリル-cAMPはcAMPレベルを上昇させ、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを刺激し、ジブチリル-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログとして機能する。上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、Olr267をリン酸化する可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、これもOlr267のリン酸化を引き起こす。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼの活性化を引き起こし、Olr267を標的にしてリン酸化する。オカダ酸やカリクリンAのような阻害剤は、PP1やPP2Aのようなタンパク質リン酸化酵素を阻害することによってタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、それによってOlr267を活性状態に維持する。硫酸プレグネノロンは神経伝達物質受容体の活性を高め、下流のシグナル伝達経路を通してOlr267を活性化する可能性がある。逆に、H-89はPKA活性化の閾値を上昇させ、代償的な細胞機構を介してOlr267を活性化させる可能性がある。最後に、A-23187はイオノマイシンと同様に、細胞内カルシウムレベルを上昇させるカルシウムイオノフォアであり、同様のメカニズムでOlr267を活性化する可能性がある。