Olr264 アクチベーター

一般的なOlr264活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6などが挙げられるが、これらに限定されない。

Olr264の化学的活性化剤は、様々な生化学的経路を利用してその活性を増強する。ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、ATPをサイクリックAMP（cAMP）に変換する酵素であるアデニルシクラーゼを直接刺激する。cAMPレベルの上昇は、その後プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはOlr264をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、合成カテコールアミンであるイソプロテレノールはβアドレナリン受容体に結合し、アデニルシクラーゼ刺激とcAMPの増加をもたらすカスケードを引き起こす。このcAMPの急増はPKAを活性化し、PKAはOlr264をリン酸化して活性化する。もう一つの化合物である3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）は、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することで効果を発揮し、cAMPの分解を防ぎ、間接的にPKAを介したOlr264のリン酸化を促進する。

ホルモンであり神経伝達物質でもあるエピネフリンは、βアドレナリン受容体と相互作用してイソプロテレノールと同様の作用をもたらし、cAMPレベルの上昇とPKAの活性化をもたらし、その結果Olr264が活性化される。ヒスタミンはH2受容体、ドーパミンはD1様受容体と相互作用し、アデニルシクラーゼを刺激してcAMPを増加させ、PKAを活性化してOlr264を活性化する。プロスタグランジンE2とアデノシンは、それぞれのEPおよびA2受容体に作用してcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とOlr264のリン酸化につながる。バルデナフィルは、ホスホジエステラーゼ-5を阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、cAMPレベルの上昇とPKAの活性化をもたらし、Olr264のリン酸化と活性化をもたらす。グルカゴンとPACAPは、それぞれの受容体を介してアデニルシクラーゼを刺激し、それによってcAMPを増加させ、PKAを活性化する。コレラ毒素は、Gsαサブユニットを恒常的に活性化することにより、アデニルシクラーゼの持続的な活性化を引き起こし、その結果、cAMPレベルが上昇し、PKAが持続的に活性化され、Olr264がリン酸化され活性化される。