Olr245 アクチベーター

一般的なOlr245活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、FPL-64176 CAS 120934-96-5が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr245の化学的活性化因子は、様々なメカニズムでタンパク質の活性化につながる細胞内イベントのカスケードを開始することができる。プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することで知られるPMAは、Olr245を直接リン酸化する。PKCが介在するリン酸化は、Olr245のコンフォメーションを活性状態に変化させるので、このリン酸化イベントは重要な活性化ステップである。同様に、フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、PKA（プロテインキナーゼA）の活性化を引き起こし、このPKAもOlr245をリン酸化の標的とし、その後の活性化を引き起こす。イオノマイシンが細胞内カルシウム濃度を上昇させる役割を果たすと、カルシウム依存性キナーゼが活性化され、このキナーゼはOlr245をリン酸化して活性化することができる。同じ細胞内カルシウムの上昇は、L型カルシウムチャネルを刺激するBAY K8644とFPL64176の作用の結果であり、それによってカルシウム感受性キナーゼを介して間接的にOlr245の活性化につながる。

さらに、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化するアニソマイシンとカリキュリンA、プロテインホスファターゼの阻害剤であるオカダ酸は、Olr245のリン酸化レベルを高く維持し、活性状態を促進する。シクロピアゾン酸は、カルシウムATPアーゼポンプを阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊し、Olr245を活性化の標的とするキナーゼの活性化をもたらす。神経細胞においては、ピクロトキシンが細胞内キナーゼ活性を高め、Olr245を直接リン酸化し活性化する。リャノジンは、リャノジン受容体と相互作用してCa²⁺放出を増幅し、キナーゼ経路を介してOlr245の活性化にさらに寄与する。最後に、ホスファチジルセリンはPKCを活性化し、このPKCは再びOlr245をリン酸化し、このタンパク質の活性化におけるリン脂質シグナルの重要性を強調している。これらの化学物質はそれぞれ、Olr245のリン酸化と活性化に至る特定の細胞内経路を開始し、タンパク質の機能的活性化因子としての役割を実証している。