Olr1714 アクチベーター

一般的なOlr1714活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr1714の化学的活性化剤は、タンパク質の活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。フォルスコリンはそのような活性化因子の一つであり、アデニルシクラーゼを直接標的としてcAMPレベルを上昇させ、続いてプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはOlr1714をリン酸化し、活性化する重要な酵素である。同様に、ジブチリル-cAMPと8-ブロモ-cAMPは、cAMPアナログとして、上流のレセプターとアデニルシクラーゼを迂回し、PKAを直接活性化する。別の化学物質であるイオノマイシンは、カルシウムイオンの流入を促進し、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼを活性化する。そしてこれらのキナーゼはOlr1714をリン酸化し活性化する。さらに、タプシガルギンとBAY K8644は、それぞれSERCAポンプを阻害することによって、あるいはL型カルシウムチャネルを活性化することによって、細胞内カルシウム濃度を高め、キナーゼを介したリン酸化によってOlr1714の活性化につながる。

フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCはOlr1714をリン酸化することができるもう一つのキナーゼであり、Olr1714の活性化につながる。別のアプローチとして、オカダ酸やフッ化ナトリウムは、プロテインホスファターゼを阻害することで機能し、脱リン酸化を防ぐことで、Olr1714を活性化されたリン酸化状態に維持する。アニソマイシンは、Olr1714を含む標的タンパク質をリン酸化するJNKやp38 MAPキナーゼなどのストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することによって、間接的にOlr1714を活性化するもう一つの化学物質である。硫酸亜鉛は、細胞内の亜鉛濃度を上昇させることにより、Olr1714をリン酸化する複数のキナーゼを活性化し、その活性化につながる。最後に、H-89二塩酸塩は、主にPKA阻害剤であるが、代替経路を介してOlr1714を活性化する代償的な細胞応答を引き起こす可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内酵素やイオンに対する特異的な作用を通して、Olr1714のリン酸化とそれに続く活性化を確実にする上で、明確な役割を果たしている。