Olr165 アクチベーター

一般的なOlr165活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr165の化学的活性化物質には、タンパク質の活性化につながる細胞内シグナル伝達経路に影響を与える様々な化合物が含まれる。例えば、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接標的とし、アデニルシクラーゼはATPからサイクリックAMP（cAMP）への変換を触媒する。cAMPレベルが上昇すると、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化され、Olr165などの標的タンパク質がリン酸化され、活性化される。同様に、ジブチリル-cAMPと8-ブロモ-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログとして作用し、細胞受容体をバイパスしてPKAを直接活性化し、Olr165の活性化を促進する。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、様々なカルシウム／カルモジュリン依存性キナーゼを活性化するが、そのうちのいくつかはOlr165を標的として活性化する可能性がある。BAY K8644は、L型カルシウムチャネルを刺激することによって働き、カルシウム流入を促進し、カルシウム依存性キナーゼを活性化してOlr165を活性化する可能性がある。

さらなる活性化法として、ホスファターゼ活性とキナーゼ活性の調節が挙げられる。タプシガルギンは、サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）を阻害することにより、カルシウムのホメオスタシスを破壊し、Olr165を活性化するカルシウム依存性タンパク質の活性化につながる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、Olr165をリン酸化して活性化する可能性がある。オカダ酸は、通常タンパク質を脱リン酸化するプロテインホスファターゼを阻害し、Olr165をリン酸化された活性状態に維持する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とPMAのようなプロテインキナーゼC（PKC）活性化因子は、PKCを直接活性化し、Olr165を含む様々な基質をリン酸化し、その活性化を維持することができる。硫酸亜鉛は金属タンパク質やシグナル伝達経路と相互作用して、Olr165を活性化するかもしれない。最後に、フッ化ナトリウムはセリン／スレオニンホスファターゼを阻害することで知られているが、脱リン酸化活性の低下により、Olr165のリン酸化、ひいては活性化を維持する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、Olr165の状態を制御するキナーゼ活性とホスファターゼ活性のバランスに影響を与えることによって、Olr165の活性化を確実にするために、これらの経路を通して作用することができる。