Olr1425 アクチベーター

一般的なOlr1425活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、PMA CAS 16561-29-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr1425の化学的活性化因子はそのメカニズムにおいて多様であり、それぞれが最終的にタンパク質の機能的活性化につながる経路に収束する。アデニルシクラーゼ活性化物質としてよく知られているフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。そして上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはOlr1425を直接リン酸化して活性化する。これは、βアドレナリン受容体作動薬であるイソプロテレノールと同様のメカニズムであり、イソプロテレノールもまたcAMPレベルを上昇させ、その後PKAを活性化し、Olr1425のリン酸化につながる可能性がある。イオノマイシンは、カルシウムイオノフォアとしての役割を通して、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、Olr1425をリン酸化するカルモジュリン依存性キナーゼを活性化する。同様に、タプシガルギンは筋小胞体／小胞体のカルシウムATPアーゼを阻害することにより、細胞内カルシウム濃度の上昇を引き起こし、カルシウム依存性キナーゼがOlr1425をリン酸化し活性化することを可能にする。

フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはPKCシグナル伝達経路の一部としてOlr1425をリン酸化する能力を持つ。BAY K8644によってL型カルシウムチャネルが活性化されると、細胞内カルシウムが上昇し、Olr1425をリン酸化するキナーゼが活性化される。硫酸亜鉛は補酵素として機能することにより、様々なキナーゼの活性を高め、そのキナーゼがOlr1425をリン酸化する可能性がある。アナンダミドはカンナビノイド受容体を活性化し、受容体は下流のシグナル伝達経路を介して、Olr1425をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する。3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）は、ホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPの分解を阻害する。FPL64176もまた、カルシウムチャネル活性を増幅することにより、細胞内カルシウムの増加をもたらし、Olr1425をリン酸化しうるキナーゼを活性化する。A23187として知られるカルシマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、Olr1425をリン酸化するキナーゼを活性化することにより、イオノマイシンと同様に機能する。最後に、ピクロトキシンは、GABA_A受容体のクロライドチャネルを阻害することにより、神経細胞の興奮を引き起こし、Olr1425をリン酸化し活性化する下流のキナーゼを活性化する。