Olr1404 アクチベーター

一般的なOlr1404活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、Ionomycin CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr14の化学的活性化剤は、タンパク質の活性化をもたらす細胞内シグナル伝達のカスケードを開始することができる。カルシウムイオノフォアA23187やイオノマイシンなどの化合物はカルシウムイオノフォアとして機能し、細胞内へのカルシウムイオンの流入を促進する。この細胞内カルシウム濃度の上昇により、様々なカルシウム依存性キナーゼが活性化され、Olr14がリン酸化される。リン酸化は一般的な制御機構であり、その結果、タンパク質の標的が活性化される。同様に、L型カルシウムチャネルアゴニストである(S)-(+)-Bay K 8644は、細胞内へのカルシウムの侵入を促進し、これがさらにカルシウム応答性キナーゼを刺激してOlr14をリン酸化すると考えられる。

並行して、フォルスコリンやcAMPアナログである8-ブロモ-cAMP、ジブチリルcAMPなどのサイクリックAMP（cAMP）依存性経路の活性化剤は、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながる。PKAはOlr14を直接リン酸化し、活性化に導く。さらに、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と4-β-フォルボルはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール（OAG）はジアシルグリセロール（DAG）アナログとして機能し、PKCを活性化し、Olr14をリン酸化の標的にする。逆に、Bisindolylmaleimide Iは、主にPKC阻害剤として知られているが、Olr14をリン酸化する可能性のある他のキナーゼの活性化を誘導する可能性がある。タンパク質リン酸化酵素の強力な阻害剤であるオカダ酸は、Olr14がリン酸化されたままであることを保証し、タンパク質を活性状態に維持する。最後に、オレオイル-L-カルニチンは、主に脂肪酸代謝に関与しているが、細胞のエネルギー状態に影響を与え、その結果、Olr14を標的とし活性化する可能性のあるエネルギー感受性キナーゼの活性に影響を与える可能性がある。