Olr1398 アクチベーター

一般的な Olr1398 活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、ジブ ジブチルイル-cAMP CAS 16980-89-5、イオノマイシン CAS 56092-82-1、タプシガリン CAS 67526-95-8などがある。

Olr1398の化学的活性化剤は、その機能的活性化につながる様々な細胞内シグナル伝達カスケードに関与することができる。アデニル酸シクラーゼを活性化する能力で知られるフォルスコリンは、細胞内でサイクリックAMP（cAMP）の上昇を引き起こす。cAMPレベルの上昇は、Olr1398を含む標的タンパク質にリン酸基を転移するキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化するシグナルとしてよく知られている。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールもcAMP濃度を上昇させ、それによってPKA活性を高め、Olr1398をリン酸化し活性化する。別のcAMPアナログであるジブチリルcAMPは、受容体を介した活性化段階をバイパスしてPKAを直接刺激し、Olr1398のリン酸化とその後の活性化にも寄与する可能性がある。

cAMP関連メカニズムに加えて、細胞内カルシウムはタンパク質の活性化において極めて重要な役割を果たしている。イオノマイシンは、細胞内のカルシウムレベルを上昇させることによって作用し、Olr1398をリン酸化し活性化する可能性のあるカルシウム依存性キナーゼのホストを活性化することができる。タプシガルギンは、小胞体のカルシウムATPアーゼを阻害することにより、同様に細胞内カルシウムレベルを上昇させ、キナーゼを介したリン酸化により間接的にOlr1398の活性化につながる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、Olr1398を含む標的タンパク質をリン酸化し、活性化に導くもう一つのキナーゼである。L型カルシウムチャネルはカルシウムのもう一つの入り口であり、これらのチャネルでアゴニストとして働くBAY K8644はカルシウムの流入を増加させ、おそらくキナーゼの活性化、それに続くOlr1398のリン酸化と活性化をもたらす。硫酸亜鉛は様々なキナーゼの補因子として機能し、Olr1398のリン酸化を促進し、その結果活性化に寄与する可能性がある。アナンダミドは、カンナビノイド受容体を活性化することにより、最終的にOlr1398の活性化につながるシグナル伝達カスケードを開始することができる。IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することによって働き、cAMPレベルを持続させ、PKA活性を増強してOlr1398の活性化をもたらす可能性がある。FPL 64176はカルシウムチャネル活性を増強し、細胞内カルシウムシグナルを増加させ、Olr1398の活性化につながる可能性がある。最後に、A23187（カルシマイシン）はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを直接増加させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、Olr1398の活性化の別の経路を提供しうる。