Olr1397 アクチベーター

一般的なOlr1397活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、イオノマイシンCAS 56092-82-1が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr1397の化学的活性化剤は、様々な生化学的経路を通して、その機能的活性化を促進することができる。カルシウムイオノフォアA23187とイオノマイシンは、カルシウム依存性プロテインキナーゼとの相互作用を促進することによってOlr1397を活性化することができる極めて重要なシグナルである細胞内カルシウムレベルを上昇させる2つのそのような活性化剤である。これらのキナーゼはOlr1397をリン酸化することができ、これは多くのタンパク質の活性化にとって重要な調節修飾である。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と4-β-フォルボルは、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子として機能する。活性化されると、PKCは標的タンパク質をリン酸化し、Olr1397はそのような標的のひとつとなりうる。このリン酸化は、Olr1397のオンスイッチとして機能し、Olr1397が細胞機能を果たすことを可能にする。

引き続き、フォルスコリンや8-Bromo-cAMPのような他の活性化剤は、それぞれアデニルシクラーゼとPKAを活性化することにより、cAMP依存性経路を特異的に標的とする。cAMPレベルの上昇とそれに続くPKAの活性化は、Olr1397のリン酸化につながり、その活性化を意味する。オレオイル-L-カルニチンは、リン酸化には直接関与しないが、細胞内の脂肪酸代謝とエネルギー状態を変化させることによって、Olr1397の活性化に影響を与え、これらの代謝的な合図によって制御されるタンパク質に下流で影響を与える可能性がある。オカダ酸は、PP1やPP2Aなどのリン酸化酵素を阻害することにより、Olr1397の活性化に寄与し、Olr1397の脱リン酸化を防ぎ、活性状態を維持する。対照的に、(S)-(+)-Bay K 8644は、L型カルシウムチャネルを介したカルシウム流入を直接増加させ、やはりカルシウム感受性キナーゼを介してOlr1397の活性化につながる可能性がある。1-オレオイル-2-アセチル-sn-グリセロール(OAG)は、ジアシルグリセロールを模倣してPKCを活性化し、このPKCがOlr1397をリン酸化して活性化する。ビシンドリルマレイミドIは、PKC阻害剤ではあるが、Olr1397を標的とし活性化する可能性のある代替キナーゼの代償的活性化をもたらす。最後に、もう一つのcAMPアナログであるジブチリルcAMPは、PKAを活性化し、Olr1397をリン酸化し、細胞内プロセスにおける活性化と機能を確実にする。