Olr1350 アクチベーター

一般的なOlr1350活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr1350の化学的活性化物質には、このタンパク質のリン酸化とそれに続く活性化につながる細胞内シグナル伝達経路を引き起こす様々な化合物が含まれる。アデニル酸シクラーゼの活性化物質として知られるフォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルは、Olr1350をリン酸化するキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、Olr1350の機能的活性化につながる。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールも、細胞内cAMPレベルの上昇をもたらし、同じPKAを介したリン酸化機構を介して間接的にOlr1350を活性化する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を直接刺激するもう一つの活性化剤であり、Olr1350が基質であれば、このタンパク質をリン酸化して活性化することができる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、Olr1350をリン酸化することができるカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。一方、タプシガルギンは、小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）ポンプを阻害することにより細胞内カルシウムを上昇させ、同様のカルシウム依存性リン酸化経路を介してOlr1350を活性化する可能性がある。

活性化カスケードを続けると、L型カルシウムチャネルを標的とするBAY K8644は、細胞内カルシウム濃度の上昇をもたらし、Olr1350をリン酸化する可能性のあるキナーゼを活性化する。硫酸亜鉛は補酵素として働き、Olr1350をリン酸化する酵素の活性を高め、Olr1350の活性化につながる。アナンダミドは、カンナビノイド受容体の活性化を通して、Olr1350をリン酸化するキナーゼの活性化に至るシグナル伝達カスケードを開始する。膜透過性cAMPアナログであるジブチリルcAMPは、PKAを直接活性化し、PKAはOlr1350をリン酸化し活性化する。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPの分解を防ぎ、それによってPKA活性を維持し、Olr1350の活性化を促進する。FPL 64176は、カルシウムチャネルを介したカルシウムの流入を選択的に促進し、キナーゼを介したOlr1350のリン酸化と活性化のもう一つの道を提供する。カルシマイシンとして知られるA23187は、細胞内カルシウムレベルを上昇させるカルシウムイオノフォアであり、カルシウム感受性キナーゼがOlr1350をリン酸化し活性化するもう一つのメカニズムを提供する。これらの化学物質はそれぞれ、Olr1350の活性化に収束する細胞内イベントのカスケードを開始し、それによってその機能制御に重要な役割を果たす。