Olr1330 アクチベーター

一般的なOlr1330活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4などが挙げられるが、これらに限定されない。

Olr1330の化学的活性化物質には、タンパク質の活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化することにより、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、続いてプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは次にOlr1330を直接リン酸化し、活性化をもたらす。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、細胞内のcAMPを増加させ、再びPKAを介したOlr1330のリン酸化を引き起こす。これらと並んで、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPの分解を防ぐように働き、PKAを活性化するcAMPのプールに寄与し、それがOlr1330を活性化する。副腎ホルモンであるエピネフリンもまた、アドレナリン作動性受容体に関与することにより、cAMPレベルを増大させ、PKAを活性化し、最終的にOlr1330を活性化する。アナンダミドは、伝統的にカンナビノイド受容体と関連しているが、cAMPレベルに対して同様の効果を持ち、PKAがOlr1330をリン酸化して活性化することを可能にする。

これらのcAMPを介する経路に加えて、他の活性化因子も異なるメカニズムで機能する。プロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であるPMAは、PKCシグナル伝達経路内でOlr1330を直接リン酸化する。コルチゾールはグルココルチコイド受容体に結合し、キナーゼシグナル伝達カスケードを活性化し、Olr1330をリン酸化し活性化する。インスリンは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を介して、Olr1330を活性化できるキナーゼの活性化につながるカスケードを開始することができる。ヒスタミンはレセプターに関与し、ホスホリパーゼCを活性化し、続いてPKCを活性化し、Olr1330をリン酸化する可能性がある。カプサイシンはTRPV1受容体を刺激することでカルシウムの流入を引き起こし、カルシウム依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、Olr1330を活性化する。アセチルコリンは受容体に結合すると、細胞内カルシウムの増加を引き起こし、CaMKsまたはPKCを活性化し、この活性化カスケードはOlr1330をリン酸化し活性化する。最後に、ニコチンもニコチン性アセチルコリン受容体を通して、細胞内カルシウムの増加を引き起こし、Olr1330を標的として活性化するキナーゼを活性化する。これらの化学物質はそれぞれの経路を通して、Olr1330タンパク質のリン酸化とその結果としての活性化を確実にする。