Olr1323 アクチベーター

一般的なOlr1323活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、PMA CAS 16561-29-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr1323の化学的活性化物質には、このタンパク質の活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる様々な化合物が含まれる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化することで知られており、アデニル酸シクラーゼは細胞内のサイクリックAMP（cAMP）濃度を上昇させる。上昇したcAMP濃度はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化することができ、このPKAはOlr1323をリン酸化することができるため、Olr1323を活性化する。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン受容体に結合することによって作用し、これもまたcAMPの上昇とそれに続くPKAの活性化をもたらし、その結果Olr1323がリン酸化され活性化される。イオノマイシンの作用は異なり、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、このようなイオン変化に反応する様々なカルシウム依存性キナーゼを介してOlr1323を活性化する。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、このカルシウムを介した活性化に寄与し、細胞質カルシウムレベルの上昇をもたらし、その結果、同様のカルシウム応答性キナーゼを介してOlr1323を活性化することができる。

プロテインキナーゼC（PKC）の領域では、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）が活性化因子として知られている。PKCはPMAによって活性化されると、Olr1323をリン酸化して活性化する。BAY K8644はL型カルシウムチャネルを刺激し、カルシウム流入の急増を引き起こすが、これはカルシウム依存性リン酸化を介してOlr1323が活性化されるもう一つの経路である。硫酸亜鉛は、Olr1323のリン酸化と活性化につながる酵素活性の重要な補酵素として機能する。アナンダミドは、Olr1323をリン酸化し活性化するキナーゼと結合したカンナビノイド受容体を活性化する。安定なcAMPアナログであるジブチリルcAMPは、PKAを直接活性化し、リン酸化を通してOlr1323の活性化をもたらす。IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPレベルを維持し、間接的にPKAを介したOlr1323の活性化を促進する。A23187（カルシマイシン）はカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、やはりカルシウム応答性キナーゼを介してOlr1323を活性化する。最後に、FPL64176はカルシウムチャネルを活性化し、細胞内カルシウムを上昇させ、カルシウム依存性キナーゼの作用を介してOlr1323を活性化する。このようにして、様々な生化学的経路を介してOlr1323の活性を制御できる化学的活性化因子の配列が完成した。