Olr130 アクチベーター

一般的なOlr130活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、PMA CAS 16561-29-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr130の化学的活性化剤は、タンパク質の活性化をもたらす一連の生化学的事象を誘導することができる。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼを直接刺激することにより、サイクリックAMP（cAMP）レベルの上昇をもたらし、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAはOlr130をリン酸化し、活性化する。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン受容体に結合することにより作用し、cAMPレベルの上昇とそれに続くPKAの活性化をもたらし、Olr130を活性化する。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより機能し、Olr130をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化し、活性を上昇させる。タプシガルギンは、筋小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害して細胞質カルシウム濃度の上昇を引き起こし、Olr130をリン酸化して活性化するキナーゼを活性化することにより、Olr130の活性化に寄与する。

活性化メカニズムを続けると、PMA（Phorbol 12-myristate 13-acetate）はPKC（Protein Kinase C）を活性化し、これがOlr130のリン酸化とその後の活性化につながると考えられる。BAY K8644はカルシウムチャネルを活性化し、カルシウムの流入を増加させ、カルシウム依存性のリン酸化を介してOlr130を活性化する。硫酸亜鉛は、様々な酵素やキナーゼの活性を増強する補酵素として機能し、この能力でOlr130の活性化に関与することができる。アナンダミドはカンナビノイド受容体を活性化し、受容体は下流のキナーゼに関与してOlr130をリン酸化し活性化する。安定なcAMPアナログであるジブチリルcAMPは、受容体を介した活性化をバイパスしてPKAを直接活性化し、Olr130のリン酸化と活性化につながる。IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することによって細胞内のcAMPレベルを上昇させ、cAMPの分解を防ぐことにより、Olr130に対するPKAの作用を延長する。もう一つのカルシウムイオノフォアであるA23187は、細胞内カルシウムを増加させ、それによってOlr130をリン酸化するキナーゼを活性化する。最後に、FPL64176はカルシウムチャネル活性化剤として作用し、カルシウムの流入を誘導し、Olr130をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化する。