Olr129 アクチベーター

一般的なOlr129活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、イオノマイシンCAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr129の化学的活性化因子は、サイクリックAMP（cAMP）レベルの調節、細胞内カルシウム濃度の変化、またはOlr129を標的とする特異的プロテインキナーゼの活性化のいずれかを含む、その主要な作用機序に基づいてグループ分けすることができる。フォルスコリン、イソプロテレノール、ジブチリルcAMP、IBMXはすべて細胞内のcAMPレベルを上昇させる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接活性化し、cAMP産生を増加させる。βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、受容体を介したプロセスを介して間接的にアデニル酸シクラーゼを刺激する。cAMPアナログであるジブチリルcAMPは、細胞表面レセプターをバイパスし、プロテインキナーゼA（PKA）を直接活性化する。IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することでcAMPの分解を防ぎ、PKAの活性化を長時間持続させる。PKAは一旦活性化されると、Olr129のような標的タンパク質をリン酸化し、その機能的活性化につながる。

対照的に、イオノマイシン、A23187、タプシガルギン、FPL64176およびBAY K8644は、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって作用し、様々なカルシウム依存性キナーゼを活性化することができる。イオノマイシンとA23187はカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウムを直接増加させる。タプシガルギンはSERCAポンプを阻害し、細胞質にカルシウムを蓄積させる。FPL 64176およびBAY K8644はカルシウムチャネル活性化剤として作用し、カルシウム流入を促進する。増加した細胞内カルシウムは、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）やプロテインキナーゼC（PKC）などのキナーゼを活性化し、Olr129をリン酸化する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はPKCを直接活性化し、PKCはOlr129を含む広範なタンパク質をリン酸化することが知られている。最後に、硫酸亜鉛は、Olr129をリン酸化するキナーゼを含む様々な酵素にとって必須の補酵素として機能する。アナンダミドは、カンナビノイド受容体との相互作用を通して、Olr129をリン酸化し活性化する能力を持つ下流のキナーゼを活性化することができる。これらの化学的活性化因子は、cAMPレベル、カルシウム濃度、またはキナーゼ活性への作用を通して、Olr129の活性化を引き起こす。