Olr1286 アクチベーター

一般的なOlr1286活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、カプサイシンCAS 404-86-4、カフェインCAS 58-08-2、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6が含まれるが、これらに限定されない。

Olr1286の化学的活性化因子は、多様な細胞内シグナル伝達経路をたどり、最終的にリン酸化され活性化される。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼと直接相互作用し、サイクリックAMP（cAMP）の細胞内レベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは、Olr1286を含む様々なタンパク質をリン酸化することができる重要なキナーゼである。同様に、イソプロテレノールはβアドレナリン受容体に結合して働くが、この受容体もまたcAMPの蓄積とそれに続くPKAの活性化によってシグナル伝達を行う。一方、カプサイシンはTRPV1チャネルに結合して活性化し、カルシウムイオンの流入を引き起こす。このカルシウムサージはカルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化し、基質範囲内であればOlr1286をリン酸化する可能性がある。ニコチンは、ニコチン性アセチルコリン受容体に結合することにより、細胞内カルシウムレベルの上昇を引き起こし、CaMKを活性化することができる。

さらに、アナンダミドとカフェインは、メカニズムは異なるものの、ともに細胞内cAMPレベルを上昇させる。アナンダミドはカンナビノイド受容体と相互作用し、cAMPレベルに影響を与えるが、カフェインはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルを持続させる。どちらの経路もPKAの活性化につながり、PKAはOlr1286をリン酸化する。アセチルコリンはムスカリン受容体を活性化し、ホスホリパーゼCを活性化し、ジアシルグリセロール（DAG）とイノシトール三リン酸（IP3）を生成する。ヒスタミンもそれ自身のレセプターを介して同様の経路を活性化し、PKCの活性化を導く。インスリンはPI3K/Akt経路を開始し、この経路は様々な下流キナーゼを活性化し、それぞれがOlr1286をリン酸化する可能性がある。イブプロフェンとコルチゾールのようなグルココルチコイドは、それぞれの受容体を介してシグナルを送り、Olr1286に影響を与える可能性のあるキナーゼシグナル伝達カスケードを開始する。最後に、エピネフリンはイソプロテレノールやフォルスコリンと同様に、アドレナリン作動性受容体に結合し、cAMPとPKAを介してシグナルを送る。