Olr1245 アクチベーター

一般的なOlr1245活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Olr1245の化学的活性化剤は、このタンパク質の活性化に収束する様々な細胞内シグナル伝達経路を通してその作用を開始することができる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）を増加させる。上昇したcAMPレベルは、Olr1245を含む多くの基質をリン酸化することで知られるキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。同様に、βアドレナリン受容体作動薬であるイソプロテレノールも、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKA活性化のための環境を助長し、Olr1245をリン酸化し活性化する。別の化合物である3-イソブチル-1-メチルキサンチン（IBMX）は、ホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPの分解を防ぎ、それによってOlr1245のリン酸化と活性化につながるPKA活性の亢進を維持する。

カルシウムシグナル伝達は、Olr1245が活性化されるもう一つの経路である。イオノマイシンやタプシガルギンなどの化合物は細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化する。活性化されたCaMKは、Olr1245を含む標的をリン酸化し、その活性化につながる。カルシウムイオノフォアA23187（カルシマイシン）もまた細胞質カルシウムレベルを上昇させ、Olr1245のリン酸化をもたらすキナーゼ活性化のカスケードを開始する可能性がある。FPL 64176とBAY K8644はともにL型カルシウムチャネル活性を増強し、細胞内カルシウムを増加させ、カルシウム依存性キナーゼを介して間接的にOlr1245を活性化することができる。さらに、フォルボール12-ミリスチン酸13-酢酸（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子として機能し、Olr1245をリン酸化して活性化に導く。アナンダミドはカンナビノイド受容体を活性化し、Olr1245をリン酸化し活性化するキナーゼを含む下流のシグナル伝達カスケードを引き起こす。硫酸亜鉛は、Olr1245をリン酸化する酵素やキナーゼを含む様々な酵素やキナーゼの機能に必須である。最後に、cAMPアナログであるジブチリルcAMPはPKAを直接活性化し、Olr1245のリン酸化とそれに続く活性化を促進する。