Olr1220 アクチベーター

一般的な Olr1220 活性化剤には、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、(-)-エピネフリン CAS 51-43-4、ヒスタミン遊離塩基 CAS 51-45-6、カプサイシン CAS 404-86-4 などがあるが、これらに限定されない。

Olr1220の化学的活性化物質には、このタンパク質の活性化につながる細胞内イベントのカスケードを開始する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンはアデニルシクラーゼを活性化することにより、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAはOlr1220をリン酸化し、活性化につながる。同様に、β-アドレナリン作動薬であるイソプロテレノールとエピネフリンは、アドレナリン受容体との相互作用を通して、どちらもcAMPレベルを上昇させ、その後PKAを活性化し、おそらくOlr1220のリン酸化と活性化をもたらす。アセチルコリンはムスカリン受容体を介して、ヒスタミンはそれ自身の受容体を介して、ホスホリパーゼC（PLC）を活性化し、ジアシルグリセロール（DAG）とイノシトール三リン酸（IP3）の産生につながる。このDAGとIP3の増加は、プロテインキナーゼC（PKC）の活性化をもたらし、その後Olr1220を活性化する可能性がある。ニコチンはニコチン性アセチルコリン受容体を刺激してカルシウムの流入を引き起こし、カルシウム／カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化し、このキナーゼはOlr1220をリン酸化して活性化する。

カプサイシンは、一過性受容体電位バニロイド1（TRPV1）チャネルを活性化することによって、細胞内カルシウムの増加も引き起こし、これがCaMKを活性化し、Olr1220をリン酸化する可能性がある。アナンダミドは、カンナビノイド受容体を介してcAMPレベルを調節し、PKAの活性化とそれに続くOlr1220のリン酸化につながる可能性がある。カフェインは、ホスホジエステラーゼを阻害することで、cAMPレベルを維持し、Olr1220の活性化に必要なPKA活性を持続させる。インスリンは、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）/Akt経路を活性化し、Olr1220のリン酸化と活性化につながる一連のキナーゼ活性化を引き起こす。イブプロフェンはペルオキシソーム増殖剤活性化受容体γ（PPARγ）を活性化し、Olr1220を活性化するキナーゼシグナル伝達カスケードを開始する。最後に、グルココルチコイドはその特異的レセプターに結合し、Olr1220の活性化につながるシグナル伝達経路と相互作用する可能性があり、様々なシグナル伝達経路を通してこのタンパク質の機能的活性化を開始できる化学的活性化因子のスペクトルを完成させる。