Olr1156 アクチベーター

一般的なOlr1156活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、亜鉛CAS 7440-66-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Olr1156の化学的活性化剤は、タンパク質のリン酸化状態を変化させることにより、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じてその活性化を開始させることができる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる能力で知られている。上昇したcAMPは、続いてプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、Olr1156をリン酸化して活性化をもたらす。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、cAMPレベルを上昇させ、その結果PKAを活性化し、Olr1156をリン酸化する可能性がある。cAMPの透過性アナログであるジブチリルcAMPもPKAを活性化し、Olr1156に作用する。さらに、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を阻止し、PKAの活性化とそれに伴うOlr1156のリン酸化を持続させる。

cAMPが関与する経路に加えて、他のシグナル伝達分子も細胞内カルシウムレベルに影響を与え、これもOlr1156を制御する。イオノマイシン、A23187、タプシガルギンはカルシウムイオノフォアで、細胞内カルシウム濃度を上昇させる。このカルシウムの上昇はカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、Olr1156をリン酸化する可能性がある。FPL 64176やBAY K8644のような化合物はL型カルシウムチャネルを調節し、カルシウムイオンの流入とOlr1156をリン酸化しうるカルシウム依存性キナーゼの活性化をもたらす。さらに、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、Olr1156を含む広範な標的タンパク質をリン酸化することができるキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。硫酸亜鉛は様々なキナーゼの補因子として働くことにより、Olr1156の活性化に寄与している。最後に、アナンダミドはカンナビノイド受容体を活性化し、キナーゼ活性化のカスケードを開始し、Olr1156のリン酸化に至る。これらの化学物質はそれぞれ異なるメカニズムで、Olr1156のリン酸化とそれに続く活性化を引き起こす。